Фитоэкдистероиды: Фармакологическое использование и активность экдистерона

[leuzea]

Аннотация: В обзоре рассмотрены физиологические действия, фармакологическое использование, молекулярные механизмы проявления активности экдистероидов. Проанализирована база данных по экдистероидам, биологическая активность которых различается на 6 порядков (от 10^-10 до 10^-4 М).

 

Показано, что сравнительная фармакологическая активность экдистероид содержащих растений обусловлена сложным комплексом фитоэкдистероидов с продуктами основного и вторичного обмена веществ. Предполагается, что большое различие в дозах и направленности действий индивидуальных экдистероидов из различных источников происходит путем суммирования действия, блокирования и инактивации через минорные составы, вторичные посредники и экзогенные метаболиты. Виды-сверпродуценты могут содержать растительные рецепторы экдистероидов, а также являться источником множества других нестероидных составов, в частности трансактивационных стрессовых элементов для промоторных участков генов, лигандов для ретиноидных и трансмембранных рецепторов.

 

Исходная активность лекарственного сырья в процессе множественных процедур по изоляции индивидуальных фитоэкдистероидов в значительной степени теряется. В ходе технологических работ по изоляции 1-3 мажорных (главных) компонентов весь комплекс биологически активных веществ удаляется как балластные вещества, хотя соединения, которые содержится в следовых количествах, могут внести более существенный вклад в результирующую активность, чем вещества со значительно высокой концентрацией.

 

В настоящее время ведется конструирование нового класса экдистероид содержащих препаратов из цельного лекарственного сырья левзеи сафлоровидной – Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin. Разработан новый класс фармпрепаратов и биологически активных добавок к пище – Биоинфузин, БЦЛ-Фито, Lipolite, Rapontik TM, с использованием элементов надземной фитомассы растений, выращиваемых с использованием технологии, способствующей биосинтезу высокоактивных экдистероидов и их сохранность во времени.
 

Ключевые слова: экдистероиды; экдистерон; 20-hydroxyecdysone; Rhaponticum carthamoides; левзея сафлоровидная; лекарственное сырье левзеи; биологическая активность экдистерона 

 

Скачать и прочитать полную  версию статьи - на нашем сайте

 

Тип: статья в журнале - научная статья. Язык: русский.

Тимофеев Н.П. Фитоэкдистероиды: Фармакологическое использование и активность (Обзор)

Журнал: Медицинские науки, 2005, 4(10), 26-66.

Том 4, Номер: 10. Год: 2005. Страницы: 26-66.

Издательство: "Спутник", Москва.

 

Timofeev N.P. Phytoecdysteroids: Pharmacological Activity and Use (Review)

Keywords: ecdysteroids, 20-hydroxyecdysone, Rhaponticum carthamoides, Leuzea carthamoides, medicinal raw materials leuzea; biological activity ecdysterone

Absctract: The review deals with the physiological action, pharmacological use, the molecular mechanisms of manifestation of ecdysteroid activity. Analyzed data base on ecdysteroids, the biological activity which differs by 6 orders of magnitude (from 10^-10 to 10^-4 M).

 

It is shown that the relative pharmacological activity of ecdysteroid-containing plants due to complex phytoecdysteroids complex products with primary and secondary metabolism. It is expected that a large difference in the doses and the direction of action of individual ekdistena-roidov comes from various sources by summing the action, blocking and inactivation-vation through minor compounds, secondary mediators and exogenous metabolites. Species sverprodutsenty may contain vegetable ecdysteroid receptors, as well as be a source of many other non-steroidal compounds, in particular transactivation stressful elements to the promoter regions of genes, ligands for retinoid and transmembrane receptors.

 

The initial crude drug activity during multiple procedures to isolate individual phytoecdysteroids largely lost. During the isolation process works 1-3 major (top) components of the whole complex of biologically active substances removed as ballast material, although compounds which are contained in trace amounts, can make a significant contribution to the resulting activity than substances with significantly high concentration.

 

Currently under construction of a new class of ecdysteroid containing prepara-ing from a single crude drug Leuzea carthamoides - Rhaponticum carthamoides (Willd) Iljin. A new class of pharmaceuticals and biologically active food additives - Bioinfusin, BCL-PHYTO, Lipolite, Rapontik TM, using elements of the aboveground biomass of plants grown with the use of technology promotes the biosynthesis of high-ecdysteroids and their safety in time.

 

Journal: Medical Sciences, 2005;. Vol 4. № 10. Pages 26-66.

Volume: 4. Number: 10. Year: 2005. Pages: 26-66.
Publisher: Sputnik, Moscow.

 

Читать полную версию статьи дальше