На главную страницу
Publications in English
Т-н: 911-593-29-18
ОГРН: 103.290.136.03.60
ОКВЭД: 72.19; 01.28; 01.27 (73.10; 01.11.8) 01.41.1; 01.41.2
Научно-производственное предприятие "КХ БИО"; Россия

Активность Экдистерона,
Источников и Продуктов на их Основе:
Левзея, Экдистен, Маралий корень

RSS-каталог этого сайта:
Веб-канал
Архив и Электронная Подписка на Новые Материалы
Левзея ВКонтакте
Пeреводчик Google:
Санитарно-эпидемиологическими правилами и нормативами РФ (СанПиН 2.3.2.1153-02),
с 1 мая 2008 года разрешено использовать без ограничений все части адаптогена
Левзеи сафлоровидной (Маралий корень, Leuzea - Rhaponticum carthamoides),
их экстракты и продукты в составе БАД (биологически активных добавок)

Левзея-порошок - безопасен и более активен, чем Экдистен, Экдистерон, Маралий корень
Содержит 65 экдистероида (0.44 %), 18 витаминов, 47 микроэлементов, 27 % протеина
Используется в Спорте, Медицине, Науке и Домашней Практике
Прием Заказов на Левзею, Серпуху, Корни и Семена

Инструкции
по Использованию
Новости сайта
и События
Ваши Заявки на
Левзею и Серпуху
Новые Материалы
и Подписка на них
Сертификаты
на Продукцию
Байки про левзею Вопросы и ответы ФОРУМ - ЛЕВЗЕЯ И ЭКДИСТЕРОН Левзея и допинги Токсичные растения
Библиотеки Секреты технологий Левзея, РАН и Губернаторы Наука по левзее Дачные растения
ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ
КХ "БИО"
НОВОСТИ
LEUZEA.TIU.RU
КАРТА САЙТА ПРАЙС-ЛИСТ
ЛЕВЗЕЯ
ИНТЕРНЕТ-МАГАЗИН
"ЛЕВЗЕЯ"

Medicinal plant Leuzea (Rhaponticum carthamoides, Maral root) - Левзея или Маралий корень: Общий вид растения. Источник 180 БАДов м фармпрепаратов (включая Экдистен); Photo Nikolay Timofeev (45k) Leaves parts Leuzea carthamoides (Rhaponticum carthamoides, Maral root) - Левзея сафлоровидная (надземная часть Маральего корня). Источник препарата Экдистен (Экдистерон); Photo Nikolay Timofeev (26k)
Rhizome and root parts Leuzea (Rhaponticum carthamoides, Maral root) - Маралий корень (Подземная часть  Левзеи). Источник препарата Экдистен (Экдистерон); Photo Nikolay Timofeev (16k)
Левзея и экдистерон ВКонтакте https://vk.com/leuzea и Твиттере https://twitter.com/levzea Левзея ВКонтакте | Форум: Левзея и Экдистерон | Левзея: Twitter |Facebook| Google+ | Дача, Сад и Огород | WEB-Каталог нашего сайта - 1000 статей
Часть 3.    ЭКДИСТЕН, ЛЕВЗЕЯ-ПОРОШОК И МАРАЛИЙ КОРЕНЬ:
Технология Производства, Химсостав и Дозировка
Часть 4.    ИНСТРУКЦИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ ЛЕВЗЕИ САФЛОРОВИДНОЙ





ОТ ЧЕГО ЗАВИСИТ АКТИВНОСТЬ ЭКДИСТЕРОИДОВ, ИХ ИСТОЧНИКОВ И ПРОДУКТОВ ?
(Включая Экдистен, Экдистерон, Маралий корень, Левзея, Leuzea, Rhaponticum, Maral root и т.д. )

СОДЕРЖАНИЕ
4.1. Сравнительная активность различных видов экдистероид содержащих растений
4.2. Натуральные, химически неочищенные составы из Левзеи сафлоровидной
4.3. Составляющие биологической активности продукта Левзея -порошок
5. Новые препараты из листьев вместо корневищ Маральего корня
Выводы
Заключение
Литература

4.1. Сравнительная активность различных видов экдистероид содержащих растений
Массовые экдистероид содержащие растения во флоре России сосредоточены в семействе гвоздичных (Caryophyllaceae) - роды Lychnis, Silene, Sagina, Petrocoptis (Volodin и др., 2002). Часть видов растений из этих родов содержит до 1-2 % экдистероидов в биомассе (Зибарева и Еремина, 1996; Зибарева, 2003) и до недавнего времени рассматривались как наиболее перспективный источник для получения новых экдистероид содержащих препаратов. Однако при исследовании биологической активности в биотестах выявлено, что она проявляется у незначительной части видов; главным образом, на уровне слабых активностей экстрактов (Zibareva и др., 2004).

Можно предполагать, что одной из причин такого положения служит присутствие в растениях большого числа слабоактивных или неактивных фитоэкдистероидов (Тимофеев, 2005, 2006). Коэффициенты биологической активности индивидуальных экдистероидов, содержащихся в наиболее характерных для флоры России видах растений из рода Lychnis, Serratula, Silene и Rhaponticum, распределяются в следующем убывающем порядке, исходя из требуемого молярного количества для замещения наиболее активного экдистероида ponasterone A (1 - контроль):

2 - kaladasterone, 5-deoxy-alfa; 3 - rapisterone D и polypodine B; 13 - makisterone A, 24(28)-dehydro; 14 - ecdysterone, 22-benzoate; 17 - dachryhainansterone; 24 - 20-hydroxyecdysone (ecdysterone, 20E); 42 - makisterone A; 97 - ajugasterone C; 323 - viticosterone E (ecdysterone, 25-acetate); 355 - inokosterone; 419 - coronatasterone (ecdysterone, 3-epi); 580 - integristerone A; 645 - makisterone C; 968 - turkesterone; 2 125 - 20-hydroxyecdysone, 2 deoxy; 3 546 - ecdysone; 19 355 - ecdysone, 3-dehydro; 48 387 - poststerone; 132 258 - silenoside A; 148 387 - silenosterone. Неактивны: silenoside B, D, E, F, G, H; ecdysone-3-epi; ecdysone-22-phosphate; 20-hydroxyecdysone-22-palmitate и др. (по Dinan, 2003; с изменениями).

Если, к примеру, Rhaponticum carthamoides (синонимы: leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик) синтезирует множество высокоактивных соединений (рис. 1), сопоставимых с активностью экдистероида ponasterone A (rapisterone D, polypodine B, dachryhainansterone, производные kaladasterone, makisterone A), то в растениях рода Silene достаточно много неактивных составов - silenoside A; silenosterone. silenoside B, D, E, F, G, H. Возможно, что по схожей причине, связанной с утерей большинства минорных компонентов в ходе химико-технологических работ по изоляции 1-2-х мажорных экдистероидов, экстракты Левзеи - Rhaponticum carthamoides (маралий корень), содержащие всю их сумму, в сравнении с высокоочищенными препаратами обладают значительно более высокой активностью.

Ecdysteroids of Leuzea (Rhaponticum carthamoides, Maral root) - Химсостав экдистероидов растения Левзея или Маралий корень. Источник препарата Экдистен (46k);
Figure Nikolay Timofeev
Рис. 1. Фито-Экдистероиды Левзеи - Rhaponticum carthamoides (Leuzea)

В литературе опубликованы сравнительные результаты экспериментов с экдистероидами, изолированными из других видов растений. Адаптогенное действие экдистероидов серпухи венценосной - Serratula coronata L. 91 % чистоты изучали в Институте биологии Коми НЦ УрО РАН (Пчеленко и др., 2002). По результатам исследований сделан вывод, что по величине тонизирующего эффекта экдистероидная фракция S. coronata (препарат Ecdysten-S, содержащий 75 % 20-hydroxyecdysone) во многом схожа с экдистероидной фракцией Rhaponticum carthamoides, но дозы были увеличенными. Некоторые эффекты, в частности анаболический, который наиболее ярко выражен для Rhaponticum carthamoides (Сыров и Курмуков, 1976; Тодоров и др., 2000a,b), в сопоставимых дозах отсутствовали. Анаболический эффект отсутствовал и в другой серии экспериментов с 96.5 % экдистероидной фракцией Serratula coronata (препарат Ecdysone, содержащий 80.5 % 20-hydroxyecdysone; Зайнуллин и др., 2003).

Плотников М.Б. и др. (1999) провели сравнение гемореологической активности экстрактов из надземной части двух экдистероид содержащих видов растений - лихниса халцедонского (Lychnis chalcedonica) и левзеи сафлоровидной - Rhaponticum carthamoides (leuzea, maral root, маралий корень, рапонтикум) - в модельных опытах на крысах с предварительно индуцированным инфарктом миокарда. Экстракты содержали примерно одинаковую концентрацию 20-hydroxyecdysone (0.74 и 0.71 % соответственно). Курс перорального введения длился 5 дней, разовые дозы составляли 150 мг/кг. В эксперименте были получены сопоставимые показатели уменьшения вязкости плазмы крови, но разница в показателях снижения концентрации фибриногена и скорости деформируемости эритроцитов была значительно лучшей у Rhaponticum carthamoides (Левзеи, маральего корня, leuzea, maral root), чем у Лихниса - Lychnis chalcedonica.

Сравнительная биологическая активность экдистероид содержащих растений рода Serratula и Rhaponticum изучалась Ганиевым Ш.Г. (1980) в биотестах по индуцированию окукливания личинок насекомых Musca domestica L. и Califora erythroserhala Mg. Соцветия, листья и корни растений рода Rhaponticum (Rhaponticum karatavicum, Rhaponticum nitidum, Rhaponticum integrifolium) проявляли высокую сравнимую активность на всем протяжении сроков вегетации,. У растений рода Serratula (S. algida I. и S. lyratofolia S.), несмотря на присутствие экдистероидов во всех органах, активными были только надземные части, корни проявляли нулевую или крайне незначительную активность, сопоставимую с контролем.


4.2. Натуральные, химически неочищенные составы из Левзеи сафлоровидной
Химически изолированная фракция экдистероидов (91 %, в т. ч. включающая 75 % 20-hydroxyecdysone), выделенная из надземной части Serratula coronata (препарат Экдистен-S), в биотесте на реакцию спонтанного Е-розеткообразования обладала сложной и неоднозначной модуляционной активностью "доза-эффект" (названной двухфазным действием), в диапазоне концентраций 10-4...-12 М (Тренин и др., 1996). Эффективная иммуно-модуляторная активность CD2+-розеткообразования с человеческими Т-лимфоцитами достигалась при концентрации 1 микромоль (10-6 М); с индексом стимуляции, равным 1.132 (Trenin и Volodin, 1999).

Естественные экдистероид содержащие субстанции могут обладать значительно более высокой активностью, чем химически изолированные соединения (рис. 2). Культивирование популяций лимфоцитов in vitro в присутствии экстракта Rhaponticum carthamoides (Левзеи, маральего корня, рапонтика или leuzea, maral root) способно вызвать пролиферацию клеток селезенки в концентрации 10-13...-14 М (в расчете на 20-hydroxyecdysone - 20E). На фоне неспецифически активизирующих агентов ConA (Т-митоген) и LPS (В-митоген) пролиферация стимулируется вплоть до 10-15 М (Зеленков и др., 2001).

По данным двухэтапного фармакологического скрининга, исходя из сопротивляемости к повреждающим воздействиям на фоне контроля, препараты Rhaponticum carthamoides (leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик), включающие сумму действующих веществ (настойки и экстракты из корневищ) по эффективности превосходили препарат Экдистен-Ecdysten, содержащий изолированные и высокоочищенные действующие начала растения - экдистерон, экдистен и их аналоги (Федоров и др., 1997). Коэффициенты их адаптогенной активности составили соответственно: 0.92 и 0.52 - по сопротивляемости к радиальным перегрузкам; 0.59 и 0.32 - к гипоксии; 0.40 и 0.24 - к 24-часовому стрессу; 0.42 и 0.21 - к гормональной дисфункции; 0.34 и 0.30 - к токсичности этанола; 0.12 и 0.05 - к острой гипотермии (табл. 1).

Cell proliferation stimulatoin by Rhaponticum carthamoides extract, on the left - spontaneous - Активность экстракта Левзеи (Маралий корень), источника препарата Экдистен; Figure Nikolay Timofeev (11k) Cell proliferation stimulatoin by Rhaponticum carthamoides 
extract, on the right -  induced. Биологическая активность листьевой части Левзеи (надземная часть Маральего корня) - источника препарата Экдистен; Figure Nikolay Timofeev (12k)
Рис. 2. Стимулирование пролиферации клеток неочищенным экстрактом Rhaponticum carthamoides:
слева - спонтанная, справа - индуцированная (по Зеленкову и др., 2001; с изменениями)

Таблица 1
Сравнительная характеристика адаптогенной активности экдистероид содержащих препаратов
из Левзеи - Rhaponticum carthamoides (по Федорову и др., 1997; с изменениями)
Факторы воздействия
Коэффициенты активности*
неочищенный экстракт** корневищ (0,04 % 20E)
препарат Ecdysten**
(86 % 20E)
1. Радиальные перегрузки
0.92
0.52
2. Гипоксия
0.59
0.32
3. 24-часовой иммобилизационный стресс
0.40
0.24
4. Гормональная дисфункция
0.42
0.21
5. Интоксикация этанолом
0.34
0.30
6. Мышечные нагрузки
0.15
0.16
7. Острая гипотермия
0.12
0.05
8. Острая гипертермия
0.06
0.07
9. Мышечные нагрузки при гипоксии
0.02
- 0.04
10. Допановая интоксикация
- 0.41
- 0.44
Примечание: *… сопротивляемость к повреждающим воздействиям на фоне контроля; **… концентрация 20E

В экспериментах А.С. Саратикова и др. (1970), проведенных в Томском медицинском институте, было выявлено, что эффективность стимулирующего влияния 20 % экстракта Rhaponticum carthamoides на умственную деятельность человека зависит от величины принимаемой дозы. В дозе 10 капель/сутки число ошибок в корректурном тесте у испытываемых лиц на фоне контроля уменьшилось на 64.6 %; при увеличении дозы до 20 и 40 капель эффективность распознавания символов снизилась соответственно до 42.4 и 34.4 %.

Зная концентрацию 20-hydroxyecdysone в очищенных и неочищенных препаратах Rhaponticum carthamoides (leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик), производимых различными предприятиями и фирмами России, Узбекистана и США (Володин и др., 1996), можно рассчитать сравнительную их биологическую активность. Разовая доза приема жидкого экстракта составляет 20-30 капель (Машковский, 1993), или 0.5 мл (г) для взрослого человека массой 50-70 кг. Максимальные суточные дозы жидкого экстракта с высокой эффективностью, использованные в условиях военно-морского подводного плавания, не превышали 4 г/день на человека (Яковлев и др., 1990). Средняя концентрация 20-hydroxyecdysone в жидких препаратах примерно равна 0.05 % (Володин и др., 1996), или 0.5 мг/мл. В данном примере минимальная расчетная доза 20-hydroxyecdysone составит 5 мкг/кг (250 мкг на 50 кг массы тела), а биологическая активность - 10-11 М. Максимальная доза равна 40 мкг/кг или около 10-10 М.

Для сравнения, рекомендованные разовые дозы таблетированного препарата ЭКДИСТЕН - Ecdysten составляют 5-10 мг (Машковский, 1993) или 4300-8600 мкг (10-8 М) по 20-hydroxyecdysone на человека. Эффективная высшая суточная доза химически чистого 20-hydroxyecdysone (экдистерона или 20-гидроксиэкдизона) и препаратов на их основе выше на порядок (10-7 М) и равна 50-100 мг/кг (Сыров и Курмуков, 1976; Лекарственные средства…, 1995).

Анаболический эффект малых доз неочищенных экстрактов Левзеи сафлоровидной - Rhaponticum carthamoides (Leuzea, Maral root, маралий корень) на беспородных белых мышах установлен как 0.035 мг/кг по 20-hydroxyecdysone. Увеличенная до 0.387 мг/кг доза в первые 10 дней после внутримышечного введения тормозила проявление анаболического эффекта (Тимофеев и Ивановский, 1996a). Минимальная доза химически изолированной субстанции (препарата Ecdysten), необходимая для проявления анаболического эффекта, равна 5-10 мг/кг (Сыров и Курмуков, 1976). Аналогично предыдущей ситуации, увеличение дозы до 20 мг/кг приводит к ингибированию биосинтеза белка и РНК в поджелудочной железе мышей, причем менее очищенные 10 % и 2 % экстракты сильнее тормозят начало процесса биосинтеза во времени (Тодоров и др., 2000b).

Эффект малых доз Rhaponticum carthamoides (leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик) был изучен на предприятиях по переработке корневищ, в целях конструирования новых лекарственных средств из отходов фарминдустрии. Колхир В.К. и др. (1996) в НПО ВНИИ лекарственных и ароматических растений (г. Москва) исследовали жидкий и сухой экстракты, полученные из реутилизируемого вторичного сырья методом 3-х кратной горячей водной экстракции в течение 2 часов. В экспериментах установлены значительная нейротропная, гемокоагуляционная и тромболитическая активность водного экстракта шрота корней. Двигательная активность и выносливость мышей при форсированном плавании возросли на 22.7-30.3 % в сравнении с контролем; параметры коагуляции крови снизились в 1.5-2.3 раза.

4.3. Составляющие биологической активности Левзеи сафлоровидной
Фармакологическая активность экдистероид содержащих растений обусловлена сложным комплексом фитоэкдистероидов с продуктами основного и вторичного обмена веществ. Отмечается большое различие в дозах и направленности действий индивидуальных экдистероидов, очевидно, происходящих путем суммирования активации, блокирования и инактивации через минорные составы, вторичные эндогенные посредники и экзогенные метаболиты. В активации ядерных рецепторов лигандами-экдистероидами важную роль играют эфиры с жирными кислотами - аккумуляция, хранение и пролонгированная деятельность (Hochberg, 1999), гликозиды с сахарами (транспортная функция), вещества белковой структуры (шапероны, коактиваторы и корепрессоры), ионы металлов (стабилизаторы пространственной структуры полипептидной цепи).

Во взаимодействиях с трансмембранными рецепторами (трансдукция сигнала внутриклеточным мишеням) важная роль принадлежит вторичным посредникам - это пептиды, липиды, аминокислоты, соединения фосфора, кальция, калия (Kholodova, 2001), а также других макро- и микроэлементов. В частности, в отношении экдистероид содержащего растения Серпухи венценосной (Serratula coronata) было показано, что проявление антиоксидантной активности биологически активного комплекса, содержащего 5 % 20-hydroxyecdysone, в значительной степени обусловлено присутствием аминокислоты аргинина. Вклад последнего в снижение максимальной интенсивности хемилюминесценции, индуцированной перекисью водорода (H2O2), составило 72.6 %; Fe2+ - 76.7 % (Кузьменко и др., 1999b).

С.Н. Португаловым с соавторами (1993, 1997) установлено, что антиоксидантные свойства комбинированных спортпрепаратов, включающих растительные адаптогены (Элтон, Леветон, Адаптон и Фитотон) усиливаются при включении витаминов (альфа-токоферола, аскорбиновой кислоты, вета-каротина). Более активно уменьшал хемилюминесценцию препарат Адаптон на основе Левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides (Leuzea, Maral root, маралий корень, большеголовник, рапонтик). Этот же препарат в большей степени, чем вышеуказанные, увеличивал выносливость спортсменов в модельных испытаниях на время педалирования до отказа, при тестировании физической работоспособности по велоэргометрическому тесту.

Аналогичные данные приводятся Р.Д. Сейфулла с соавторами при сравнительном испытании экстракта Левзеи - Rhaponticum carthamoides и таблетированных препаратов на основе порошка корней этого растения на фоне экстрактов родиолы розовой - Rhodiola rosea, лимонника китайского - Schisandra chinensis (Лекарства и БАД в спорте…, 2003). Моделирование физической работоспособности до отказа на тредбане и велоэргометре при 20-дневном введении исследованных препаратов показало, что комбинированные адаптогены были более активными, вызывая статистически достоверное повышение работоспособности и ингибицию сверхслабого свечения мочи спортсменов.

Корреляция между антиоксидантным действием и свойством повышать физическую работоспособность, т.е. выносливость спортсменов при преодолении утомления, связывается авторами с наличием в композициях витаминов Е и С, которые являются классическими антиоксидантами, блокирующими процесс переокисления жирных кислот. Кроме того, более сильное влияние комбинированных препаратов перед препаратом Экдистен может быть обусловлено, кроме витаминов, антиоксидантными свойствами фенольных соединений в составе исходных растений.

Н.П. Тимофеев и А.В. Кокшаров (2005a) исследовали коррелирующие связи присутствия экдистероидов в растительных тканях с сопутствующими соединениями в разрезе вертикальной и горизонтальной структуры Rhaponticum carthamoides (leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик), выращенных на супесчаной, нейтральной по кислотности почве; где минеральные и органические удобрения в течение последних 5 лет не применялись, а уровень золы соответствовала содержанию ее в фитомассе других растений (8.4-11.3 %). Было выявлено, что в сравнении с другими многолетними растениями надземная часть Rhaponticum carthamoides является сверхконцентратором 20-hydroxyecdysone (в 10 тыс. раз); обогащена протеином (до 34 %) и сырым жиром (4.3-5.1 %), фосфором и калием; характеризуется пониженным содержанием клетчатки, кремния, железа, алюминия и тяжелых металлов.

Усиление биологической активности неочищенных составов можно объяснить суммированием физиологического эффекта индивидуальных экдистероидов с фракциями нуклеиновых и аминокислот кислот, белками теплового шока, ионами металлов- микроэлементов, производными витаминов А и Д, ненасыщенных жирных кислот и.т.п. По всей видимости, активация экдистероидных рецепторов с их лигандами происходит через последовательную цепь событий, где важную роль играют комплексы экдистероидов с водорастворимыми белками, каротиноидами, флавоноидами, ненасыщенными жирными кислотами, микроэлементами и другими физиологически активными веществами.

Вероятно, что фенольные и белковые вещества в листьях растений выступают в качестве эффективных активаторов гетеродимеризации, преодоления неустойчивости рецепторного комплекса и его распада во времени, а также являются кофактором, необходимым для запуска механизмов генной транскрипции. Кроме того, виды-сверпродуценты могут содержать растительные рецепторы экдистероидов, а также являться источником множества других нестероидных составов, в частности трансактивационных стрессовых элементов для промоторных участков генов, лигандов для ретиноидных и трансмембранных рецепторов. Дополнительные факторы активизации и транскрипции, необходимые для запуска ядерных и мембранных рецепторов в работу с лигандами (Jenster и др., 1997; Aranda и Pascual, 2001), в данном случае уже присутствуют. Суммарное физиологическое действие экстрактов известно, однако точные биохимические соединения и механизмы, которыми эти рецепторы стимулируют пролиферативные процессы, остаются неясными.

Фармакологически активная доза экдистероид содержащих препаратов из различных источников, достаточная для проявления физиологического эффекта, будет зависеть, кроме как от индивидуальных характеристик мажорного экдистероида, также и от множества других кофакторов. При всей схожести в проявлении фармакотерапевтических эффектов, результирующая активность экдистероидной фракции каждого растения будет зависеть от синергического действия отдельных соединений, набор которых индивидуален для конкретного вида-носителя. Состав минорных экдистероидов видоспецифичен, что является одной из причин неоднозначного проявления биологической активности таких составов на млекопитающих.

Результаты биотестов более 300 индивидуальных соединений из различных источников позволили создать единую базу данных по биологической активности экдистероидов, присутствующих в живых системах. Активность их различается на 6 порядков и простирается от 10-10 до 10-4 М. Было найдено, что наибольшей активностью обладают индивидуальные экдистероиды эволюционно отдаленных групп: ponasterone A (понастерон) - из ракообразных, папоротников и голосеменных растений; редких и экологически изолированных видов: rapisterone D (рапистерон), производные kaladasterone (каладастерон) и makisterone A (макистерон), polypodyne B (полиподин) - из эндемика левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides, Leuzea, Maral root, маралий корень, большеголовник, рапонтик); muristerone (муристерон) - из горных растений рода Ipomoea. Среди продуктов конверсии основных экдистероидов наибольшей активностью обладают структуры, нехарактерные для химической трансформации, но синтезируемые в зеленых частях растений в ходе реакций фототрансформации 20-hydroxyecdysone, в частности 14-hydroperoxy-20E, 14-deoxy-20E и димеры (Harmatha и др., 2002). Димеры возможны и в отношении ponasterone A , ajugasterone C (понастерона и аюгастерона) (Dinan, 2003).

Присутствие широкого спектра экдистероидных молекул в растениях сопровождается конъюгацией их с другими, хорошо растворимыми в воде продуктами вторичного обмена веществ: неорганическими (сульфаты, фосфаты) и органическими кислотами (ацетаты, бензоаты, циннаматы), сахарами (глюкозиды, галактозиды, ксилозиды), с ацетоном и т.д. Присутствуют также отклонения от стандартных структур в форме стереоизомеров, дополнительных двойных связей, псевдо-молекулярных отрицательных ионов, окси-групп и гидроксильных группировок в различных положениях стероидного ядра и боковых цепях (Лафон, 1998; Bathori и др., 2000; Golbraikh и др., 2000; Хатымов и др., 2002). В результате ферментативных преобразований образуются цис- и транс-изомеры сочленений колец А и В, эпимеры и т.д.

Предполагается, что множество перестановок среди этих различных функциональных групп могут привести к тысячам различных аналогов экдистероидов, смеси и соотношения которых способны предопределять уникальную биологическую активность неочищенных экстрактов. Соединение, которое содержится в следовых количествах, может внести более существенный вклад в результирующую активность, чем вещество, присутствующее в высоких концентрациях.


5. НОВЫЕ ПРЕПАРАТЫ ИЗ НАДЗЕМНЫХ ЧАСТЕЙ ВМЕСТО КОРНЕВИЩ
Сложный химический состав растения обуславливает комплексную биологическую активность экдистероидов с другими метаболитами. Результаты многих исследований свидетельствуют, что исходная активность лекарственного сырья Rhaponticum carthamoides в процессе множественных процедур по изоляции индивидуальных мажорных фитоэкдистероидов в значительной степени теряется. В ходе технологических работ по изоляции 1-3 мажорных компонентов остальные удаляются как балластные, хотя соединение, которое содержится в следовых количествах, может внести более существенный вклад в результирующую активность, чем вещество со значительно высокой концентрацией (Тимофеев, 2005а).

До недавнего времени в качестве источника биологически активных экдистероид содержащих веществ использовались только корневища с корнями Левзеи сафлоровидной под названием Маралий корень (Rhaponticum carthamoides, Leuzea, Maral root), заготовленные на дикорастущих или культивируемых плантациях: собранные осенью, очищенные от остатков надземных частей и земли, промытые и высушенные (Госстандарт 30.12.93.301-ОК 005-93, ред. 24.05.00, ч.2; ред. 17.01.01, ч.4; ред. 11.05.01, ч.5; ГФ X, ст. 582; ФС 42-2707-90).

Подземные части растений Левзеи сафлоровидной или, по другому, Маральего корня - Rhaponticum carthamoides (Левзеи корневище…, 1961; Корневище с корнями…, 1990) в виде тонко измельченного порошка представлены в препаратах Леветон, Адаптон (Лекарства и БАД, 2003); спиртовых экстрактах (Левзеи экстракт жидкий, 1983). Кроме того, путем экстракции различными органическими растворителями (Маматханов и др., 1980), они используются для выделения индивидуальных экдистероидов (Экдистерон, 1987), создания на их основе таблеточных форм с различной степенью химической чистоты - препарат Экдистен (1987) и многочисленные их аналоги - препараты Russ Olimpic, Triboxin, Cytodyn ZM, Firm Ease и т.д. (Lafont и Dinan, 2003; Тимофеев, 2004).

Недостатками общеизвестных способов и технологий производства препаратов на основе корневищ являются: невозобновляемые источники растительного сырья, невозможность масштабирования производства, сложность и трудоемкость операций по уборке подземных частей растения, очистке их от загрязнений, промывке, сушке и хранению; длительность технологических процессов. Использование корневищ подразумевает разовое использование плантаций лекарственных растений, приводящее к их гибели. Кроме того, лекарственное сырье из корневищ с корнями характеризуется низким содержанием экдистероидов, примерно в 5-10 раз меньше по сравнению с листьевой частью, большими потерями в ходе хранения и переработки из-за загрязнения почвенными частицами и микрофлорой. Удорожание себестоимости продукта из-за усложнения технологического процесса ведет к низкой экономической выгоде.

В последние годы для извлечения экдистероидов вместо корневищ стали применять надземные части растений Rhaponticum carthamoides (Leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик). В настоящее время ведутся разработки нового класса экдистероид содержащих фармпрепаратов из цельного лекарственного сырья Левзеи сафлоровидной - Rhaponticum carthamoides, характеризующихся прежде всего широким набором действующих веществ и высокой биологической активностью при малых дозах (с участием фирм Genesis Group, Fitostar). Достигнутые успехи по освоению промышленной технологии культивирования открыли возможность конструирования и выпуска на коммерческий рынок нового класса высокоактивных фармпрепаратов и биологически активных добавок к пище - Биоинфузин, БЦЛ-Фито, Lipolite, Rapontik™ (Ивановский, 2000; Тимофеев, 2000; 2004; Zdrojewska, 2004; Ozarowska, 2005; рис. 3; http://www.genesis-gp.com).

New preparation Rapontik from leaves parts Leuzea-Rhaponticum carthamoides (Maral root) - НовыеБАДы из Левзеи (Маралий корень), аналоги Экдистена;
Photo Jakub Krywuc (20k) New preparation Lipolite from leaves parts Leuzea - Rhaponticum carthamoides (Maral root) - Новый БАД из листьевой части Левзеи (Маралий корень), аналог Экдистена;
Photo Jerzy Szymczyk (26k)
Рис. 3. Новые препараты из надземных частей Левзеи - Rhaponticum carthamoides
Rapontik™ и Lipolite, с участием фирм Genesis Group, Fitostar и Mitra

Новые препараты получают из отдельных элементов надземной фитомассы левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides (leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик), выращиваемого в условиях агропопуляций с использованием технологий, способствующих биосинтезу высокоактивных экдистероидов и их сохранность во время переработки сырья (Тимофеев и др., 1996b; 1998; 2005d). Сертифицированное лекарственное сырье, употребляемое при их конструировании, позволяет достичь высокой адаптогенной и фармакологической активности препаратов при минимальных дозах (Зеленков и др., 2001;Тимофеев, 2001b, 2005c).

Для изготовления препаратов в качестве источника лекарственного сырья используются отдельные элементы надземной биомассы с повышенным содержанием экдистероидов, включающих не только экдистерон, но и множество других высокоактивных соединений (Тимофеев, 2005f, e) - без экстракции, очистки и изоляции индивидуальных соединений. Разработанный способ получения экдистероид содержащей биологически активной субстанции в массовых количествах обеспечивает: возобновляемые источники растительного сырья, простоту технологической схемы заготовки и переработки, устойчивость действующих веществ к длительному хранению, широкий спектр биологической активности, безопасность (отсутствие токсичности, побочных эффектов и кумуляции), минимальные эффективные дозы, дешевизну для массового потребителя, экономическую выгоду для производителя.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Левзея сафлоровидная или Rhaponticum carthamoides (синонимы - leuzea, maral root, левзея сафлоровидная, маралий корень, большеголовник, рапонтик), остается единственным экдистероид содержащим видом промышленного значения, у которого высокая фармакологическая активность лекарственного сырья соотносится с отсутствием каких-либо противопоказаний к применению. Растение не относится к группе токсичных или ядовитых видов. Безопасен, зеленая масса может поедаться всеми видами животных и птиц. В современной литературе нет сведений о накоплении алкалоидов, тритерпеновых сапонинов, других сильнодействующих, наркотических или ядовитых веществ.

Долгое время препятствием для использования Левзеи широкими массами населения являлось отсутствие культивируемой и ежегодно возобновляемой сырьевой базы. В последние годы разработано теоретическое обоснование жизнедеятельности, оптимизирована технология культивирования вида в искусственном ценозе с высоким содержанием фитоэкдистероидов. Как практический итог, созданы эксплуатируемые промышленные плантации в регионах Европейского Севера (рис. 4), устойчивые к воздействию среды и антропогенных нагрузок. Передовые технологии обеспечивают продуктивное долголетие популяций (свыше 16 лет), биосинтез высокоактивных экдистероидов в отдельных элементах надземной фитомассы, их сохранность во время переработки сырья и длительные сроки хранения.

Теперь Вы можете заказывать высокоактивные элементы листьевой части Левзеи сафлоровидной и Серпухи венценосной 6-15-го года жизни, характеризующиеся самой высокой концентрацией действующих веществ (0.3-0.5 % и 0.7-0.8 % содержания фитоэкдистероидов) и фармакологической активностью (10-11...-12 М). Действует справочная служба по вопросам закупки лекарственного и иммуно-стимулирующего материала из Левзеи сафлоровидной - Rhaponticum carthamoides, а также Серпухи венценосной - Serratula coronata для производства пищевых добавок, конструирования новых лекарственных форм для медицины, спорта и ветеринарии.

В приложениях приведены подробные характеристики продукта и сферы использования в народном хозяйстве (прил.1-2), карантинный и фитосанитарный сертификаты (прил. 3), содержание действующих веществ - на экдистероиды (прил. 4), на витамины (прил. 5), на безопасность - тяжелые металлы (прил. 6), на радионуклиды, хлор- и фосфорсодержащие соединения (гербициды и пестициды), тяжелые металлы (прил. 7).

Все документы выданы Федеральными Государственными Учреждениями Российской Федерации.
Они удостоверяют самое высокое качество продукции и соответствие его нормативам безопасности.

ВЫСЫЛАЮТСЯ - Семена и Левзея-порошок для Спорта, Медицины и Домашней Практики
ЗАЯВКИ - Подавать по Электронной Форме:
https://leuzea.ru/forms/leuzea_order.htm

ВАШИ ПИСЬМА ПО АДРЕСУ: mail@leuzea.ru

Agropopulations Leuzea (Rhaponticum carthamoides, Maral root) - Левзея или Маралий корень в промышленной плантации. Источник 52 экдистероидов (включая экдистен, экдистерон));
Photo Nikolay Timofeev (31k) Agropopulations Leuzea (Rhaponticum carthamoides, Maral root) - Цветущая Левзея (Маралий корень). Из корней осенью добывают препарат Экдистен, Адаптон, Леветон и т.д.;
Photo Nikolay Timofeev (32k)

Рис. 4. Промышленно возделываемые плантации
Левзеи - Rhaponticum carthamoides (Маралий корень, Leuzea, Maral root)

Часть 3. ТЕХНОЛОГИЯ ПРОИЗВОДСТВА, ХИМСОСТАВ, ДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОВ И БАД:
Экдистен, Экдистерон, Маралий корень, Левзея, Leuzea, Rhaponticum, Maral root и т.д.
  Подробная информация об этом на новой Странице
ЛИТЕРАТУРА - СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ПУБЛИКАЦИЙ (ВЫДЕРЖКИ ИЗ СТАТЕЙ)





ИНСТРУКЦИИ
ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ

  • Левзея в Спорте и Медицине
  • Левзея в Животноводстве
  • Серпуха в Медицине
  • Google
    Наш сайт
    https://leuzea.ru Web


    В начало страницы

    В начало страницы


    Левзея и экдистерон - в Академии Google, ВКонтакте, Твиттере, Фейсбуке, Майл руЛевзея и Экдистерон в: Google+ | Mail.Ru | ВКонтакте | Twitter | Facebook | Академии Google Scholar |
    Дача, Сад и Огород | WEB-Каталог сайта - 1000 статей | Фотоальбомы на Форуме

    Экстракт корня Левзеи (экдистерон) или Маральего корня - аналог корня женьшеня, родиолы розовой или золотого корня, китайского лимонника, корня элеуторококка - применяется как биологические добавки к пище, биоактивные добавки, анаболики в бодибилдинге. Экстракт левзеи (или настойка левзеи сафлоровидной) и серпуха используются для снижения артериального давления, также как лекарство от высокого давления, лекарство при гипертонии, входит в препараты от повышенного давления и препараты от высокого давления (полное применение левзеи сафлоровидной). Заказать или купить левзею или семена левзеи сафлоровидной (продажа лекарственных трав) можно на нашем сайте.

    КХ БИО (Научно-производственное предприятие), телефон: 911-593-29-18, Россия