Экдистерон на рынке: безопасность и применение

Глобальный рынок экдистерона | Лучшие источники экдистерона, стоимость |
Экдистерон можно использовать без ограничений антидопинговой организации |
Продажа экдистерон содержащих субстанций в Интернет-магазинах

---

---

---

Глобальный рынок экдистерона, где левзея является ключевым звеном

Экдистерон и пищевые добавки, содержащие левзею и серпуху, официально разрешены контролирующими органами, стимулируют выработку защитного иммунитета, совершенны безвредны и не допинги. Известны такие БАДы, как препарат экдистен и их аналоги с веществом экдистерон (элтон, леветон, ратибол, левзеин, адаптон, спорт-олимпик, экдистерон-атлетик, бета-экдистерон, ecdysten, ecdystenum, ecdysterone, bio101, 20-hydroxyecdysone, beta-ecdysone, ecdypure, ecdybol, russ olimpic, prime plus, экдистен-S, Es, серпистен, метаверон, экдифит и т.д.). Полный список из более чем 300 препаратов можно изучить на сайте EcdyBase.org

Мировой рынок экдистерон содержащих субстанций на 2021 год оценивался в 100 млрд долларов и, согласно аналитическому отчету и прогнозу глобальной исследовательской и консалтинговой компании Quince Market Insights (India), в ближайшие 5 лет потребность будет значительно возрастать. Рынок препаратов экдистерона из-за резкого дефицита сырьевых ресурсов в значительной степени сфальсифицирован, поскольку не контролируется надзорными органами. Заявленные в продаже через Интернет-сети продукты с экдистероном не соответствуют стандартам качества и безопасности, а также маркировкам на этикетках, в основом это экстракт цианотиса паутинистого (Cyanotis arachnoidea C.B. Clarke) из стран Азии, запрещенный к продаже из-за содержания токсических веществ, в частности канцерогенной аристолохиевой кислоты.

Высокоочищенный выделенный экдистерон слишком дорог. Стоимость 10 мг экдистерона 93 % чистоты у такой известной глобальной компании, как Sigma-Aldritch (США) на 15 мая 2022 года составляла 40 тыс. руб., а на 08 февраля 2023 года – 52 тыс. руб, или 4-5 млрд руб за 1 кг, поэтому на практике предлагаются суррогаты. Проведенный анализ показал, что вместо указанных на этикетке 100-500 мг экдистерона в препаратах фактически в среднем содержится в 700 раз меньше – 0,09-4,2 мг на 1 капсулу (или 0,38 % чистоты), разброс среди 9 препаратов составил 0,017-0,75 %.

Это абсолютно не соответствует заявленным показателям концентрации экдистерона 95-99 % чистоты. В июле 2021 года опубликованы новые данные: из 16 изученных спортивных добавок, закупленных в США, Канаде, Великобритании, России, Китае, только 5 содержали экдистерон, притом в мизерном количестве (от 0,00005 до 0,15 %). В 11 других препаратах экдистерон не обнаружен. Экдистерон не синтезируется в организме млекопитающих и не может быть синтезирован искусственно в промышленных масштабах (химическим, микробиологическим способами или в культуре клеток и тканей), поэтому его получают исключительно от растений, число которых на практике сильно ограничено.

Растения, которые в настоящее время рассматриваются в странах Европы как лучшие источники экдистерона и заслуживают внимания для масштабного производства субстанций в достаточных количествах и по разумной цене, — это виды из родов Achyranthes (соломоцвет из сем. Amaranthaceae; Cyanotis (цианотис из сем. Commelinaceae; Pfaffia (сума из сем. Amaranthaceae; Leuzea/Stemmacantha/Rhaponticum (рапонтикум или левзея из сем. Asteraceae; Serratula (серпуха из сем. Asteraceae). Согласно данным, представленным в ряде аналитических обзоров, среди указанных групп растений для получения экдистерон-содержащих составов фармацевтического качества в первую очередь подходят надземные и подземные части левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides).

Сравнение с другими промышленными источниками экдистерона показывает, что левзея сафлоровидная имеет преимущество перед ними как по количественному содержанию, так и по доброкачественности синтезируемого экдистерона. В частности, A. Hunyadi с соавторами исследовали состав пищевых добавок Европейского рынка, изготовленных из экстракта цианотиса паутинистого Cyanotis arachnoidea C.B. Clarke, и показали, что соотношение экдистерона к другим (минорным) ЭС было ухудшенным – около 0,9:1 (при количественном содержании 0,2-2,4% / 0,09-2,49%). Близкий вид, цианотис длиннолистный Cyanotis longifolia Benth., выращенный в горшечной культуре во Франции, имел аналогичное качественное соотношение экдистерона: в надземной фитомассе – 1,8:1 (0,095 % / 0,052 %); в корнях – 0,63:1 (0,385 % / 0,607 %).

В целом и другие виды из сем. Commelinaceae из естественных мест обитания характеризуются относительно пониженным содержанием экдистерона в сухой фитомассе: Cyanotis hirsuta Baker – 0,140 %; Cyanotis kewensis C.B. Clarke – 0,0245 %; Cyanotis longifolia Benth. – 0,008 %, Cyanotis somaliensis C.B. Clarke – 0,111 %, Cyanotis speciosa (L.f.) Hassk. – 0,093 %.

Кроме того, в коммерческих экстрактах цианотиса Cyanotis в 2021 году обнаружены примеси полусинтетических экдистероидов нефтяного происхождения, взаимодействующих с рецепторами экдистерона в качестве конкурирующих агонистов и антагонистов, что может привести к множеству негативных фармакологических и токсикологических последствий при их употреблении.

Другие представители мировой флоры с адаптогенными свойствами и относительно высоким содержанием экдистерона – Cyanotis arachnoidea C.B.Clarke, и Cyanotis vaga (Lour.) Schult. & Schult.f., Achyranthes aspera L., Cyathula capitata Moq., Pfaffia paniculata (Mart.) Kuntze, и Pfaffia glomerata (Spreng.) Pedersen – официально не разрешены и не могут продаваться в качестве пищевых или кормовых добавок из-за содержания запрещенных веществ, токсичности и генотоксичности.

При сравнении эффективности биологически активных соединений из коммерчески доступных растений-адаптогенов – женьшеня обыкновенного Panax ginseng C.A.Mey., маки перуанской Lepidium meyenii Walp., левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin, элеутерококка колючего Eleutherococcus senticosus (Rupr. & Maxim.) Maxim, наибольший потенциал для расширенного использования на практике имела левзея Rhaponticum carthamoides.

Источники: 1) Опыт культивирования левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iliin в качестве ресурсного источника экдистерона // Сельскохозяйственная биология, 2023. Т. 58. № 1. С. 114-141. DOI: 10.15389/agrobiology.2023.1.114rus
2) Глобальный рынок экдистерон содержащих субстанций и перспективные их источники в мировой флоре / Химия и технология растительных веществ. Институт химии ФИЦ Коми НЦ УрО РАН, 2022. С. 193-193.

Ключевые требования к источникам для получения экдистерона и
ядовитые растения, синтезирующие экдистерон

Ключевые требования, которые предъявляются международными экспертами и специалистами к источникам промышленного получения экдистерона, следующие:

1. Растение должно накапливать не менее 0,5 % 20E, иметь простой экдистероидный профиль, где не менее 95-97 % приходится на целевой высокоактивный компонент экдистерон (в идеале полное отсутствие минорных и слабоактивных компонентов), растворимый в воде и спирте, а очистка не должна требовать дорогостоящих хроматографических методов;
2. Вид должен быть не редким или не охраняемым, мало зависеть от климата и быть невосприимчивым к вредителям и болезням (то есть интродуцированным и успешно культивируемым в агроценозе);
3. Затраты на культивирование, сбор урожая и переработку сырья должны быть минимальными, а первоначальная обработка урожая должна происходить недалеко от места выращивания (то есть это должны быть многолетние растения в агропопуляциях, у которых сырьем служит ежегодно отчуждаемая надземная фитомасса);
4. Полученное лекарственное сырье должно удовлетворять всем нормативным требованиям надзорных органов по содержанию радионуклидов, тяжелых металлов, остатков гербицидов, инсектицидов и иных химических средств защиты растений.

Однако при использовании неочищенных экстрактов из растений, накапливающих экдистерон, нужно учитывать, что только в отношении некоторых из них доказана безопасность, например левзея сафлоровидная Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin и серпуха венценосная Serratula coronata L. Большинство других видов токсичны в различной степени по причине накопления в их органах иных химических веществ.

Согласно данным литературы, к сильно ядовитым растениям, синтезирующим экдистерон, относятся виды морозника (Helleborus purpurascens Waldst. & Kit., H. caucasicus A.Braun, H. níger L.), вороньего глаза (Paris quadrifolia L., P. polyphylla Sm., P. incomplete M.Bieb.), представители рода витекса Vitex (V. canescens Kurz, V. scabra Wall. ex Schauer, V. cymose Bert. ex Spreng.), тисса (Taxus baccata Thunb, T. cuspidata Siebold & Zucc), а также коккулюс сизый Diploclisia glaucescens (Blume) Diels, луносемянник даурский Menispermum dauricum DC., ипомея лепестковая Ipomoea petaloidea Choisy и вьюнок пурпурный I. hederacea Jacq.

Менее токсичны представители папоротникообразных Pteridium aquilinum (L.) Kuhn, Polypodium vulgare L., P. lepidopteris (Langsd. & Fisch.) Mart.), видов смолевки Silene L., бразильского женьшеня Pfaffia paniculata (Mart.) Kuntze, P. glomerata (Spreng.) Pedersen, P. iresinoides Spreng., цианотиса Cyanotis arachnoidea C.B.Clarke,, C. vaga (Lour.) Schult. & Schult.f.

Относительной токсичностью характеризуются виды соломоцвета (Achyranthes bidentata Blume, A. aspera L.), представителей лесных грибов — свинушка толстая Paxillus atrotomentosa (Batsch) и подземная Tapinella panuoides (Batsch) E.-J. Gilbert и китайский трутовик (Polyporus umbellatus (Pers.) Fr.).

Источники: 1) Опыт культивирования левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iliin в качестве ресурсного источника экдистерона // Сельскохозяйственная биология, 2023. Т. 58. № 1. С. 114-141. DOI: 10.15389/agrobiology.2023.1.114rus
2) Растения как источник фитобиотиков и фармпрепаратов: Монография. 2022, 136 с.

7 важнейших фактов применения левзеи сафлоровидной

1. Профилактика болезней (чтобы жить долго, не болея)
2. Заставляет организм вырабатывать себе лекарство
3. Быстрое восстановление затрат сил и энергии
4. Устраняет эректильную дисфункцию мужчин
5. Сжигает жир и наращивает мышечную массу
6. Усиливает внимание и реакцию в ночное время суток
7. Улучшает работу мозга, сердца и сосудов

• Возраст левзеи из рода Rhaponticum - 15 млн лет
• Полезные свойства стали известны 80 тыс лет назад
• В китайской фармакопее известен 5 тысяч лет назад
• Включен в Госфармакопею СССР и РФ 1961-2020 гг.
• Синетизирует комплекс из 65 фито экдистероидов
• Экдистерон левзеи официально разрешен в спорте
• ВАДА не запрещает экдистероны в Спорте

7 полезных свойств по серпухе венценосной из медицины

1. Эффективно снижает повышенное давление
2. Улучшает формулу периферической крови
3. Снимает усталость и разбитость
4. Снимает спазмы и головную боль
5. Устраняет раздражительность и бессоницу
6. Уменьшает боли женщин во время критических дней
7. Устараняет психо-эмоциональное перенапряжение

• Изучено научными институтами РАН, РАМН, РАСХН
• Суперконцентратор по накоплению экдистерона - 5%
• Антиоксидант - восстанавливает окисленные клетки
• Уменьшает вязкость густой крови
• Не возбуждает на ночь и сон не прерывает
• Прием в спорте - в дни отдыха и восстановления
• Способы и время применения любые

Пояснения по дозировкам применения левзеи-порошка и серпухи-порошка

1. Одна профилактическая доза = 25-50 мг левзеи или серпухи из надземных частей. В лечебных целях разовую дозировку увеличивают в 2-3 раза; в спортивной практике - в 4-10 раз. Лучше чаще, чем больше за 1 раз.
2. Профилактическая доза - балансная для автокоррекции организма доза, чтобы иметь хороший тонус, не подвергаться стрессам и не заболеть. В древности люди получали естественную дозировку экдистерона и их аналогов экдистероидов из растительной пищи. Современные сорта растений в агрокультуре и при использовании удобрений и химикатов не могут синтезировать экдистерон, поэтому можно принимать их из левзеи и серпухи.
3. Если человек заболел - дозы должны выше в 2-3 раза (поскольку организм должен производить больше иммунных тел и ферментов, сжигая при этом силы и энергетические запасы). Если Вы чувствуете, что начинаете заболевать, то принимайте чаще - через каждые 3-4 часа, увеличив минимальную дозу.
4. У спортсменов организм мобилизует все резервы. Поэтому для поддержания работоспособности дозировка в Спорте в 4-10 раз больше. У спортсменов высокой квалификации высокий уровень метаболизма, поэтому разовые дозы могут доходить до 1-2 г (в зависимости от массы тела и затрат энергии). Эффект дозировок не прямолинеен.
5. Примерные величины дозировок по объему: 25 мг примерно равна величине горошины черного перца; 50 мг - как зеленый горошек; 200 мг - как фасолина; 2 грама - чайная ложка без верха; 2,5 г - чайная ложка с верхом. Плотность левзеи-порошка / серпухи порошка- 0,4/0,5 без прессовки; при уплотнении - до 0,6/0,7.
6. Минимальный срок приема - 7-10 дней. Максимальные сроки не ограничены во времени и безопасны (1-3 месяца и больше). Подбор дозировок рекомендуется проводить индивидуально, прибавляя или убавляя дозу субстанции на 10-20%, постоянно контролируя самочувствие, советуясь с лечащим врачом или тренером.
7. Методы приема любые - вместе с черным чаем, с другими травами, настойка на водке или спирту, малые дозы можно под язык (пероорально), запив небольшим количеством воды. Не рекомендуется смешивать с кофе и другими адаптогенами (золотой корень, женьшень, элеутерококк, аралия, лимооник и т.д.). С алкоголем нет запрета.

Оформление экдистерон содержащих субстанций через Интернет-магазин

Экдистерон можно использовать без ограничений антидопинговой организации

С 1 января 2023 г. ВАДА в 4-й раз внесло экдистерон в список веществ, подлежащих дальнейшему мониторингу (то есть продолжило исследования в целях принятия окончательного решения). Экдистерон первоначально был введен в программу мониторинга в 2020 году, продолжен в 2021 и далее на 2022 и 2023год. Основание – группа экспертов по списку ВАДА предложило, а Исполнительный комитет ВАДА приняло решение о включении экдистерона в список для программы мониторинга ВАДА и на 2023 год. Выводы последних исследований и заключений ВАДА и свзяанных с ним специалистов из научных учреждений Европы и США по экдистерону изложены в виде обзорной статьи: Мониторинг Экдистерона от ВАДА гг.

Опубликованы результаты антидопинговой лаборатории ВАДА из Катара, которая обслуживает спортсменов из стран континентов Азии, Африки, Европы и Океании. Из 18 000 образцов мочи спорстменов были выбраны 7410 файлов из базы данных. Исследовали экдистерон и его неактивный метаболит 14-дезоксиэкдистерон. Всего эти вещества были обнаружены в 368 из 7410 образцов (4,96%). Одновременно оба соединения были обнаружены в 79 образцах из 7410 (1,06%). Достоверным является результат анализа, если содержание экдистерона в моче спортсменов составляет свыше 5 нг/мл (или прием дозировки свыше 50 мг экдистерона с пищей.

Биодоступность химически очищенного экдистерона (усвоемость в организме) - менее 1%. Остальные 99% разрушаются микрофлорой желудка и кишечника. Через сутки от чистого экдистерона остаются только следы. Эффективным в спорте высоких достижений является прием экдистерона 97% чистоты в дозировке 700-5000 мг/сутки. Иными словами, нужно принимать препараты рынка экдистерона в дозе 1000 раз больше, чем это рекомендуется производителями и продавцами субстанций 20E.

Французская компания Натурекс (Naturex) опубликовала результаты эксперимента по установлению биологической активности 16 вариантов экдистерон содержащей субстанции различной степени очистки, полученной из 65 кг левзеи сафлоровидной промышленного растительного сырья. Результаты – высокой активностью по способности стимулировать синтез протеина в мышцах обладала неочищенная фракция спиртового экстракта левзеи: +129% (доза экдистерона 3 мг).

Неочищенная водная фракция левзеи сафлоровидной показала наибольшую активность на увеличении синтеза протеина, чем спиртовая фракция: +30-33%. В случае с полуочищенным сухим спиртовым экстрактом левзеи требовалась концентрация в 100 раз выше (доза экдистеронв 300 мг) для достижения примерно такого же эффекта биосинтеза протеина: +123%. Экстракт левзеи высокой степени очистки (трехкратная очистка от примесей) показал слабую активность.

Таким образом, при употреблении изолированного экдистерона в требуемой дозировке 700-5000 мг/сутки, ВАДА однозначно будет ловить спортсменов на допинге, в автоматическом режиме тестирования из отобранных проб крови и мочи. Можно избежать проблему допинга с экдистероном, если дозировка не превысит 50 мг в сутки. Избежать разрушения экдистерона в желудке и кишечнике, снизив одновременно дозировки в 100 раз, но сохранив при этом эффективность и активность, можно, если принимать водорастворимые высокоактивные субстанции из листьевой части левзеи сафлоровидной, представленные на нашем сайте – через Интернет-магазин Levzea.com

Мировой рынок экдистерон содержащих субстанций ВАДА оценивает на уровне 100 млрд долларов. Проблема состоит в том, что из-за отсутствия в достаточном количестве рынок препаратов экдистерона на 95-98% (а иногда и на 99%) сфальсифицирован. В 2021 году опубликованы новые данные по фальсификации международного рынка экдистерона в массовых препаратах.

Согласно результатам химанализа в рамках программы мониторинга экдистерона от WADA, из изученных в 2021 году 16 спортивных добавок мирового рынка (представленных в США, Канаде, Англии, России, Китае), которые, как утверждается производителями и продавцами, содержат большие дозы экдистерона - только 5 из них по факту содержали экдистерон, притом в мизерном количестве (от 0,00005% до 0,15%). Экдистероид под названием туркестерон не обнаружен, вместо него по факту в препарате оказался экдистерон. В 11 других препаратах экдистерон не обнаружен.

Результаты предыдущих научных отчетов о фальсификации препаратов экдистерона за 2016-2020 гг. опубликовано ранее. Было тогда выявлено, что вместо указанных на этикетке 100-500 мг экдистерона, в 1 капсуле препаратов фактически в среднем содержится 700 раз меньше экдистерона (0,09-4,2 мг). Среднее содержание экдистерона составляет 0,38 % (разброс среди 9 препаратов = 0,017-0,75%). Что абсолютно не соответствует заявленным показателям содержания экдистерона в 1 капсуле, якобы равных 100-500 мг и 95-99 % чистоты.

Содержание исследований ВАДА по мониторингу экдистерона

Экдистерон – важное вещество, стимулирующее рост быстрых мышц; оно полезно не только для улучшения результатов и силовых качеств у спортсменов, но и для широкого круга обычных людей, в том числе для терапии страдающих различными формами нарушения метаболизма белка и нервных дисфункций (саркопения, кахексия, ожирение, сердечно-сосудистые нарушения, дыхательная недостаточность, старческая немощь, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, СПИД и т.д.).

Экдистерон действует через женские рецепторы эстрогенов, которые есть как у женщин, так и мужчин. Ежедневный прием достаточного количества активированного экдистерона может служить препятствием для развития раковых клеток (за счет естественной остановки деления клеток после восстановления целостности ткани). Что особенно актуален для профилактики развития рака молочных желез у женщин.

Анаболический эффект экдистерона, выраженный в увеличении диаметра мышечных волокон подошвенной мышцы у подопытных животных, оказался следующим: контроль – 1,0 раз; экдистерон – 1,7 раза; дианабол – 1,2 разаа; тренболокс – 1,3 раза. Эффект экдистерона в экспериментах оказался сравним с действием дигидро-тестострена и инсулин-подобного фактора роста.

Экдистерон не связывается с андрогенными рецепторами мужчин, не влияет на уровень выработки тестостерона и может быть использован без вреда здоровью как мужчинами, так и женщинами. В антидопинговых лабораториях Европы никакого негативного влияния экдистерона на эндокринную систему и изменений в профилях гормонов в сыворотке крови не наблюдалось. В анализе мочи также не обнаружено изменения стероидного профиля. Экдистерон также не маскирует другие запрещенные вещества в анализах.

Фоновым уровнем предлагается установить дозу экдистерона около 1 мг/сутки. Повышенными дозами для допинг-контроля предлагается считать дозу 50 мг экдистерона в день. Время обнаружения максимальной концентрации экдистерона в моче – через 3 часа. У контролируемых метаболитов экдистерона максимум концентрации выявлен через 7-9 часов после приема. Время полного вывода экдистерона из организма 25-29 часов.

Выводы, касающиеся коммерческого рынка экдистерона:

1. Массовый рынок Европы и США наводнен подделками и не контролируется надзорными органами. Заявленные в продаже через Интернет-сети продукты с экдистероном не соответствуют стандартам качества и безопасности, а также маркировкам на этикетках – т.е. это подделки.
2. Экдистерон из шпината не обнаружен на рынке, по факту это экстракт цианотиса (Cyanotis arachnoidea) из стран Азии. Поскольку цианотис запрещен к продаже из-за содержания запрещенных токсических веществ, его маркируют как шпинат (см. подробности в разделе про цианотис).
3. Вместо указанных на этикетке 100-500 мг экдистерона, в 1 капсуле препаратов фактически содержится около 2 мг, или в сотни раз меньше. Среднее концентрация экдистерона – 0,38% в 1 капсуле. Что абсолютно не соответствует заявленному содержанию экдистерона в 1 капсуле 300 мг (100-500 мг) 95-99 % чистоты.
4. Цена средняя за 1 мг экдистерона из 9 препаратов около 58 руб/мг по курсу рубля. В перерасчете на 1 кг экдистерона реальная цена экстрактов составит в среднем около 1 млн долларов (или 60 млн рублей за 1 кг). Для сравнения: в Росси сопоставимая цена натуральных разрешенных продуктов из левзеи и серпухи с экдистероном составляет от 0,4-8,8 (порошки) до 17,1 руб (спиртовые настойки) за 1 мг экдистерона (см. раздел Российский рынок продуктов экдистерона).
5. Цианотис не разрешен к продаже и может содержать запрещенные вещества, в частности аристолохиевую кислоту, вызывающий поражение почек и развитие рака (канцероген 1 группы; запрещен с 1988 г. в Европе, с 2001 г. в США, с 2008 г. в России). Содержание экдистерона в экстракте цианотиса Cyanotis arachnoidea в смеси с другими минорными компонентами составило 0,241%. Из других видов цианотиса выход экдистерона еще меньше – 0,08-0,14%.
6. Активность экдистерона из экстрактов цианотисов низкая, поскольку они содержит еще множество неактивных или слабоактивных экдистероидов наравне или даже больше самого экдистерона – блокирующих экдистерон в конкуренции за рецепторы: постстерон, рубростерон, сидастерон, аюгастерон, дигидро-экдистерон, дигидро-рубростерон; изомеры (22-oxo), ацетониды и ацетаты (2,3,22) экдистерона, аюгастерона, рубростерона, сидастерона.
7. К сожалению, экдистерон очищенный из пищевых добавок быстро разрушается кишечной микрофлорой желудка – при этом образуются неактивные метаболиты, которые будут ловиться при допинг-контроле (постстерон, 2-дезокси и 14-дезокси производные экдистерона и постстерона). Биологическая доступность чистого экдистерона мизерна – всего лишь 0,06-0,10 %.

Заключение. Таким образом, решение ВАДА по мониторингу экдистерона ничем не грозит натуральным препаратам Левзеи и Серпухи из листьевых частей и побегов. При использовании упомянутой в отчете ВАДА источника левзеи можно обойтись малыми дозами экдистерона, поскольку экдистерон в листьях левзеи в желудке не разрушается – он связан с белками и полифенолами (танинами – дубильными веществами). А реальные дозировки для активации рецепторов экдистерона из левзеи достаточны минимальные – 10^-10 … 10^-11 М.

К примеру, разовая дозировка левзеи-порошка 200 мг содержит 1 мг экдистерона, который является для допинг-контроля ВАДА фоновым уровнем. Левзея-порошок не разрушаетсяя микрофлорой желудка и не содержит минорных компонентов для мониторинга ВАДА (чистота экдистерона в смеси экдистероидов у левзеи 97-99 %; у серпухи-порошка – 84-90 %; у цианотиса, живучки и шпината 30-65%; остальное – это минорные неактивные экдистероиды).

Экдистерон в левзе-порошке и серпухе находится в водорастворимой форме – это самая активная транспортная форма. Одновременно водные растворы левзеи-порошка с экдистероном стабильны в течение 23 часов при любой температуре (от -10 до +100 градусов) и рН=2-12. Можно заваривать левзея-порошок кипятком как чай при 100 градусах и пить через 1-2 минуту – будет действовать минимум в течение 4-6 часов, так как экдистерон там в водорастворимой форме.

Левзея-порошок с экдистероном: субстанция водорастворимая из
R. carthamoides для защиты и лечения сердца, сосудов, легких, мозга и мышц

Снижает вязкость крови, насыщает ткани кислородом, защищает клетки от окисления, умножает иммунитет,
придает силу мышцам, усиливает синтез белка, заменяет витамин D2 и D3, официально разрешен

Предлагается: Готовое к применению (расфасованное) многофункциональное средство в виде сухого экстракта из листьев левзеи с экдистероном, над обоснованием которого 15 лет работала команда сибирских ученых и медиков (1998-2012 гг.). Фундаментально исследован и практически изучен. Официально разрешен в качестве лекарств и в составе пищевых добавок. Включен в Госфармакопеи России XIV издания (2018 г.) и Беларусь 2 издания (2016 г.). А также официально разрешен в составе пищевых добавок и напитков для человека в России и странах СНГ (СанПиН РФ; Технический регламент Таможенного союза. ТР ТС № 021/2011 «О безопасности пищевой продукции». Решение КТС от 09.12.2011 № 880, в ред. от 14.07.2021. Астана, Казахстан).

Назначение. Для профилактики и защиты людей, испытывающих повышенную вирусную, физиологическую и психическую нагрузку; особенно в очагах вирусной инфекции. В том числе в медучреждениях.

Эффективность. В экспериментах по гипоксии (подъем и нахождение на высоте 11 000 метров над у.м. в течение 20 минут в условиях дефицита кислорода) прирост продолжительности жизни составил 10 раз. В условиях 80 суток подводного плавания у 126 моряков работоспособность увеличилась на 15-20%, расход энергетических резервов организма через 5 часов работы был ниже контроля на 30%; через 15 суток активность лейкоцитов крови была выше контроля на 43-54%, через 45 суток антимикробная устойчивость кожи и функция макрофагов были выше на 57-79%.

В 10-летних исследованиях антидопинговых лабораторий Европы и США, на январь 2020 года, никакого негативного влияния основного действующего вещества 20-гидроксиэкдизона из субстанций на эндокринную систему и изменений в профилях гормонов в сыворотке крови и стероидном профиле анализов мочи не наблюдалось.

Кроме вирусных болезней (в т.ч. от коронавируса Covid-19), другие показания к применению – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, инсульт, тромбозы, диабет, ожирение, кахексия, саркопения, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, СПИД и т.д.

Рекомендован как гемореологическое, иммуно-резистентное, анаболическое и противораковое средство:

1. Институтом фармакологии НИИ фармакологии Томского НЦ Сибирского отделения РАМН (г. Томск).
2. Сибирским государственным медицинским университетом (г. Томск).
3. ВНИИ лекарственных и ароматических растений (ФГБНУ ВИЛАР, г. Москва).
4. Karel Slama, крупнейшим чешско-американским ученым (ранее предложившим первые фармпрепараты против вируса СПИДа), 11.01.2019 г. в качестве нового средства для фармакологии.
5. Международным антидопинговым комитетом (WADA) (по результатам 10-летних исследований 70 ученых и фармакологов из 20 научных учреждений Европы и США).
6. Экдистерон левзеи сафлоровидной (главное действующе вешество) официально зарегистрирован в качестве лекарства от коронавирусной болезни Covid-19 в Евросоюзе, а также при мышечной слабости и упадка сил.
7. Затем в 2021 году после завершения клинический испытаний препарат зарегистрирован в США в качестве фармацевтического под коммерческим названием BIO101 от американско-французской компании «Biophytis» (ID: NCT03452488) для усиления роста мышц и ингибирования протеолиза (от ускоренного распада белка, при мышечной слабости, саркопении пожилых людей, дыхательной недостаточности грудных мышц).

Источники: 1). Dinan L., Dioh W., Veillet S., Lafont R. 20-Hydroxyecdysone, from plant extracts to clinical use: therapeutic potential for the treatment of neuromuscular, cardio-metabolic and respiratory diseases. Biomedicines, 2021, 9(5): 492 (doi: 10.3390/biomedicines9050492).
2). Lafont R., Dilda P., Dioh W., Dupont P., Signore S.D., Veillet S. 20-hydroxyecdysone extract of pharmaceutical quality, use and preparation thereof. Patent France FR 3065644A1. Publ. 2020-02-21.
3). A double-blind, placebo controlled, randomized interventional clinical trial (SARA-INT) (SARA-INT). ClinicalTrials.gov Identifier: NCT0345248. Available: https://clinicaltri-als.gov/ct2/show/NCT03452488.

Подробная информация по субстанциям левзеи и серпухи для медицины

Описание. Универсальная водорастворимая субстанция природного биосинтеза – для лечения и защиты от проблем сердца, легких, мозга и мышц. Это комплексное средство на основе субстанции Rhaponticum carthamoides и его аналога Serratula coronata – которое способно оздоровить сердечно-сосудистую систему человека. Позволяет предотвратить патологии, связанные с коронавирусной инфекцией и защитить врачей и больных.

Представляет многофункциональное средство, которое действует на сердечно-сосудистую, центральную нервную и другие системы, одновременно решая множество задач. Стимулирует интенсивную пролиферацию лимфоцитов, снижает вязкость крови, предотвращает и устраняет нарушения свертываемости крови, растворяет тромбы, убирает застой крови и нормализует давление.

Насыщает кровь и ткани кислородом, повышает физическую и психическую работоспособность. Защищает клетки от окисления и снимает стресс, нарушения сна, депрессию и страхи. Многократно умножает иммунитет, усиливает синтез белка, придает силу мышцам, заменяет витамин D2. Имеет анаболический эффект и запускает процессы регенерации сердечной мышцы и нервных тканей. Выполняет функции “солнечного” витамина D.

Кроме болезни коронавируса, другие показаны к применению – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, инсульт, тромбозы, диабет, ожирение, кахексия, саркопения, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, СПИД и т.д.). Эффективность подтверждена Российскими и Международными исследованиями и клиническими испытаниями.

Изготовление. Практическая реализация разработки НИИ фармакологии Томского НЦ СО РАМН в масштабном производстве выполнена нами на базе КХ БИО (Научно-производственное предприятие по интродукции и биосинтезу) – на основе субстанции Rhaponticum carthamoides, а также его аналога Serratula coronata.

Получен методом природного биосинтеза. Технология изготовления базируется на полном отказе от использования любых видов химикатов (органическое производство). Не содержит наполнителей и балласта. Только чистое водорастворимое вещество в виде сухого экстракта (порошок), в легкоусвояемой транспортной форме.

Аналоги: Отсутствуют. Химический и микробиологический синтез невозможен ни в одной из лабораторий мира. Главные действующие вещества субстанции (93% чистоты) продаются международными корпорациями до 4 млрд. руб/кг. В развитых странах, где сейчас происходит массовая смертность населения от коронавирусной болезни Covid-19, субстанции из Rhaponticum carthamoides по факту отсутствуют.

Потребительский рынок Европы и США по действующим веществам R. carthamoides (экдистерон и фитоэкдистероиды) сфальсифицирован и не контролируется надзорными органами. Вместо полезных субстанций там продаются продукты из цианотиса Cyanotis (под этикетками шпината), завозимого из стран Азии и который может содержать запрещенные вещества (в частности, аристолохиевую кислоту) и может вызывать серьезное ухудшение здоровья и иммунитета (Hunyday и др., 2016; Ambrosio, 2020).

Официальная информация на субстанцию левзеи R. carthamoides для использования:
1. Субстанция официально включена Госфармакопею РБ; фармстатья: Rhapontici carthamoides folium (Leuzea leaf). ГФ РБ, 2016. Том 2. С. 1256-1257 (Контроль качества субстанций для фармацевтического использования и лекарственного растительного сырья / под общ. ред. С.И. Марченко. Молодечно: Победа, 2016. 1368 с.).
2. R. carthamoides официально включен в новую фармакопею Российской Федерации XIV издания, введенного с 01 ноября 2018 г. (Фармстатья 2.5.0091.18, Госфармакопея РФ, 14 изд. М., ФЭМБ, 2018, Том 4, с. 6360-6368). Ранее, начиная с 1961 года, включался во все Госфармакопеи СССР.
3. Подробное описание применения левзеи сафлоровидной в качестве лекарственного средства приведено в научной публикации [Shikov A.N., Narkevich I.A., Flisyuk E.V., Luzhanin V.G., Pozharitskaya O.N. Medicinal plants from the 14th edition of the Russian Pharmacopoeia, recent updates. Journal of Ethnopharmacology, 2021, 268: 113685 (doi: 10.1016/j.jep.2020.113685)].
4. Начиная с 2008 г, субстанции из R. carthamoides официально разрешено использовать для производства не только лекарств, но и биологически активных добавок к пище, в том числе однокомпонентных (СанПиН РФ 2.3.2.2868-11; прил. 5Б, п. 9, п. 1; Регламент Таможенного союза О безпасности пищевой продукции).
5. Левзея сафлоровидная или Rhaponticum carthamoides не имеет противопоказаний, рекомендован для пожилых и ослабленных болезнью людей. Совместим с другими врачебными методиками и лекарственными средствами.

Сведения по защите и лечению субстанциями левзеи R. carthamoides
и серпухи S. coronata при вирусно-инфекционной болезни:

Фитобиотики с экдистероном для кормовых добавок

Экдистерон в животноводстве из субстанций левзеи и серпухи
с высокой анаболической (до + 40%) и антистрессовой (до +35%) активностью

Экдистерон содержащие фитобиотики являются альтернативными субстанциями в сравнении с запрещенными синтетическими андрогенными и эстрогенными стимуляторами гормонального действия, а также кормовыми антибиотиками, используемыми для увеличения среднесуточного прироста и продуктивности животных. Отличительные свойства фитоэкдистероидов и главного их представителя экдистерона: кормовые добавки с ними снимают сильный стресс, чего не могут делать обычные фитобиотики; имеют прямой анаболический эффект; оказывают плейотропный (множественный) эффект действия. Возможно сочетание таких субстанций с другими противомикробными средствами – с целью улучшения биодоступности и пролонгации действия активного вещества экдистерона.

Наиболее перспективными и эффективными промышленными источниками экдистерона для расширения ассортимента фитогенно происходящих биологически активных субстанций в составе кормовых добавок в условиях России являются два вида – рапонтикум сафлоровидный или левзея сафлоровидная Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin (с высоким анаболическим эффектом до 10-40%) и серпуха веценосная Serratula coronata L. (со значительным антистрессовым действием до 32-35 %).

Для сравнения – согласно зарубежным аналитическим данным, приведенных в рецензируемых научных публикациях, увеличение среднесуточного прироста в птицеводстве от применения обычных фитобиотиков из Европы составляет +1…+3%, в ряде случае был получен нулевой результат, или же уменьшение прироста на -2…-3 %. Аналогичные результаты эффективности были получены и в свиноводстве. Из 26 опытов положительные результаты в половине случаев (+1…+5%), в других случаях фиксировались отрицательные приросты (-1…-7%). Дозировки в корме составляли: от 0,1 г/кг (0,01%) до 2-5 г/кг (0,2-0,5%). У свиней улучшение продуктивности выражалось в среднем на 2% по показателю среднесуточного прироста и на 3% по эффективности преобразования корма; в диапазоне от -5% до + 9% по изменению массы тела.

Фитобиотики с экдистероном из левзеи и серпухи не требуют государственной регистрации при включении в состав кормовых добавок и комбикормов с премиксами, предназначенных для продажи на сторону, так как они уже издавна (свыше 25 лет) используются в пище для человека или в пищевых добавках (БАД); т.е. соответствуют требованиям к пищевым добавкам для Европейского и Евразийского Союза. И могут применяться без ограничений для собственного потребления, научных исследований и в опытно-конструкторских разработках (Постановление Правительства РФ от 15 февраля 2022 г. N 178 “О государственной регистрации кормовой добавки”; Закон РФ “О ветеринарии”).

Представители других иных родов мировой флоры с высоким содержанием экдистерона – соломоцвет, цианотис, сума (в частности: Achyranthes aspera, Cyathula capitata, Cyanotis arachnoidea, Cyanotis vaga, Pfaffia paniculata, Pfaffia glomerata) официально не разрешены к продаже и применению в составе пищевых и кормовых добавок из-за содержания запрещенных веществ, токсичности и генотоксичности.

В 2020 году очищенный до фармацевтической степени чистоты экдистерон (≥97%), под коммерческим названием BIO101, полученный из растения левзеи сафлоровидной (Rhaponticum carthamoides = Leuzea = Stemmacantha), был исследован на грызунах и домашних собаках в Европе на безопасность, включая общую токсикологию и генотоксичность. Дозировки применяли высокие, на уровне до 1000 мг/кг, которые ежедневно повторялись в течение 180 суток для крыс и 270 суток для собак. Препарат при пероральном введении продемонстрировал хороший профиль безопасности, при отсутствии наблюдаемых побочных эффектов. Исследования на генотоксичность in vitro и in vivo были отрицательными при дозах 1,0-1,5 г/кг для крыс и собак в течение 28 дней. Комплекс тестов «Safety Pharmaco» (поведение животных, ЦНС, функция дыхания, тест hERG и сердечная телеметрия) не выявили отклонений.

В настоящее время экдистерон, выделенный из растения левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides, зарегистрирован в Евросоюзе под коммерческим названием BIO101, в т.ч. числе для усиления роста мышц и ингибирования протеолиза (от ускоренного распада белка в органах и тканях). BIO101 является аналогом препарата из СССР под названием Экдистен (Ecdysten) (20-гидроксиэкдизон 97% чистоты, также извлекаемого из левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides). В области ветеринарной медицины в России зарегистрированы препараты с экдистероном Биоинфузин и БЦЛ-ФИТО, вырабатываемые из неочищенного экстракта листьевой части левзеи сафлоровидной Rhaponticum carthamoides.

Расширенная информация про использование экдистерона в составе кормовых добавок

Инструкции по применению левзеи и серпухи, посеву семян