Сколько экдистерона в левзее

[leuzea]

На сайте выложены новейшие Результаты химанализа - Содержание действующих веществ в левзее-порошке и серпухе
В 1 кг левзеи 0,47-0,72 % экдистероидов (4 720 - 7 280 мг экдистерона и их аналогов). Смотрим Результаты анализа - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone-2009.pdf
В 1 кг семян левзеи 1,46 % экдистероидов (14 600 мг экдистерона и их аналогов). Смотрим Сертификат - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone%20seeds.pdf
В 1 кг серпухи 1,2-2,1 % экдистероидов (12 000 - 21 000 мг экдистерона и их аналогов). Смотримь Сертификат - http://leuzea.ru/pdf/serratula_ecdysterone-2009.pdf
Справочно - в 1 таблетке препарата "Экдистен" содержится 3-5 мг целевых веществ - экдистерона

[leuzea]

Вопрос: Спрашивают - сколько мг экдистероидов содержится в 10 граммах левзеи порошка?

Ответ: В соответствии с Результатами химанализа, приведенными на сайте,в левзее-порошке содержится в среднем около 5000 (4720-7280) мг/кг.

Разделим эту цифру на 100 и получим требуемый результат (10 грамм=1/100 часть килограмма).

Другими словами, в 10 г содержится 50 мг (47-73) основных трех экдистероидов.

Суммарная цифра, если учесть еще и другие экдистероиды = выше на 20-30 %.

То есть, в 10 г левзеи-порошка содержится около 60-70 мг экдистероидов

[Гость Павел_Красноярск]

Вопрос: Спрашивают - сколько мг экдистероидов содержится в 10 граммах левзеи порошка? Ответ: В соответствии с Результатами химанализа, приведенными на сайте,в левзее-порошке содержится в среднем около 5000 (4720-7280) мг/кг. Разделим эту цифру на 100 и получим требуемый результат (10 грамм=1/100 часть килограмма).

 

Другими словами, в 10 г содержится 50 мг (47-73) основных трех экдистероидов. Суммарная цифра, если учесть еще и другие экдистероиды = выше на 20-30 %. То есть, в 10 г левзеи-порошка содержится около 60-70 мг экдистероидов

Как то странно вы отвечаете, тема называется: " сколько экдистерона в порошке левзее", а вы говорите про экдистероиды, в целом хотя нас интересует самый активный экдистероид- экдистерон, сколько именно его содержится в порошке? Ещё интересно бы узнать названия этих "основных трёх экдистероидов"?

 

В соседней теме про дозировку левзии порошка для бодибилдинга (http://leuzea.ru/forums/index.php?showtopic=417) вы приводите значения 5-15мг на 1 кг веса. То есть я весом 90кг должен иметь дузу 1350 мг левзеи-порошка. То есть 20 гр мне хватит на 15 доз, хотя на сайте приведена цифра 20 гр левзеи это 800 доз - о каких дозах идёт речь?

 

Во многих источниках например здесь - http://www.ironworld.ru/articles/med/29453/ рекомендуемая суточная доза для культуристов 30 мг экдистерона (действуешего вещества). Прошу заметить, не экдистероидов, а именно экдистерона (экдистена). При этом вы приводите, цитирую: "Справочно - в 1 таблетке препарата "Экдистен" содержится 3-5 мг целевых веществ - экдистерона". То есть нужно 6 таблеток в день употреблять, порошка получается нужно принимать по 5 гр в день а это 100р в день. 100 таблеток Экдистена стоит порядка 1000 руб, то есть 6 таблеток = 60 рублей. И что же дешевле - экдестен или левзея порошок?

 

Ко всему этому ещё и не известно точно сколько экдистена в порошке, может его там 10 мг в 10 граммах, а остальное всё, никому не известные "три основных экдистероида"???

[leuzea]

Ответ Павелу про Экдистерон, экдистен и экдистероиды и т.д.
Мы рады появлению таких интересных и актуальных вопросов. Спасибо большое автору. Попробуем разобраться в диалоге. Для удобства будем приводить наши доводы по частям.

А. Как-то странно Вы отвечаете, тема называется: "сколько экдистерона в порошке левзее", а вы говорите про экдистероиды в целом, хотя нас интересует самый активный экдистероид - экдистерон. Сколько именно его содержится в порошке? Ещё интересно бы узнать названия этих "основных трёх экдистероидов"?

1. Экдистероиды - это семейство стероидных соединений в живой природе. Обычно это гормоны, поэтому требуются ничтожные количества для проявления активности. Экдистерон (20-hydroxyecdysone) всего лишь один из 433 известных на ноябрь 2009 г. Посмотрите главный мировой сайт http://ecdybase.org - он великолепно выполнен, везде рисунки, прост и понятен. Зайдите на страницу и нажмите кнопку сверху справа - Access Data. Вам откроется каталог экдистероидов, в том числе экдистерона. Далее - нажмите на кнопку Search (Поиск) в Access Data. Введите название экдистерона на английском - 20-hydroxyecdysone.
Откроется страница - http://ecdybase.org/index.php?&action=browse&row=231. Смотрите далее всю достоверную информацию из первоисточников.

2. Экдистерон - самый доступный на сегодня химически очищенный экдистероид, но не самый активный. Его активность - всего лишь 4,2 % к контрольному экдистероиду, который называется Понастерон (ponasterone A). Не верите - посмотрите список на странице - http://leuzea.ru/direct/leuzea_forums-66.htm
Здесь приведена Активность Экдистерона на фоне других наиболее значимых 30 экдистероидов.
Проверить можно и через http://ecdybase.org.

3. Вообще-то, самый суперактивный экдистероид для млекопитающих - это муристерон (muristerone). Существует индустрия производства муристерона. Вы можете его свободно купить и испытать. Стоимость муристерона за 1 мг = $140. Понастерон дешевле, наверное $30-40 за 1 мг - проверьте сами через Интернет (поиск на английском). В России ни муристерон, ни понастерон не продается. Нет даже технологии получения.

4. В левзее одновременно содержатся около 65 экдистероидов (аналогов Экдистерона). Обычно в лаборатории определяют только 3 основных по массовому содержанию экдистероида (экдистерон, инокостерон, экдизон). Их определяют в анализе одновременно, за 1 проход испытаний.Стоимость 1 анализа - 3 тыс. рублей за 2009 год. В 2010 году обещают повысить до 5 тыс. руб.Если определять все 65 экдистероидов в левзее - получится около 100 000 рублей за 1 образец. А образцы нужно исследовать за сезон штук 50-60. Потому что экдистерон такое вещество, биосинтез которого зависит от десятков (а может быть и сотен) факторов. К тому же у нас в России нет даже и лабораторий, кто мог бы взяться за это дело.

5. Сколько же экдистерона в левзее-порошке и какие это 3 экдистероида. Прямо на главной странице сайта и на форуме есть ссылки на конкретные документы - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone-2009.pdf
Открываем один из них - Сертификат лаборатории Научного Центра (Протокол исследований № 6 от 24.08.2009 г).
Читаем: 1) Экдистерон - 4320 мг (0,432 %), 2) Инокостерон - 330 мг (0,033), 3) Экдизон - 70 мг (0,007 %). Сумма - 4720 мг (0,472 %).
Далее переходим на 3-ю стр. Протокола исследований (№ 7).
Читаем: 1) Экдистерон - 6410 мг (0,641 %), 2) Инокостерон - 440 мг (0,044), 3) Экдизон - 430 мг (0,043 %). Сумма - 7280 мг (0,728 %).

6. Названия и активность других (из 65) экдистероидов левзеи-порошка: (подробно на странице - http://leuzea.ru/direct/leuzea_forums-66.htm)
Рапистерон D (rapisterone D) - почти в 10 раз активнее экдистерона. Полиподин B (polypodine - также на порядок активнее экдистерона (часто очень много в левзее-порошке).Каладастерон, 5-деокси (5-deoxykaladasterone) - в 20 раз активнее экдистерона. Макистерон A, 24(28)-дегидро (24(28)-dehydromakisterone A) - примерно в 2 раза активнее экдистерона. Производное экдистерона (или предшественник) Экдистерон, 22-бензоат (20-hydroxyecdysone 22-benzoate) - также в 2 раза активнее экдистерона. Дахрихайнанстерон (dachryhainansterone) - примерно в 1.5 раза активнее экдистерона (зачастую много в левзее).

7. В целом разница по активности среди экдистероидов может доходить до 10 тысяч - 1 миллиона раз. А многие экдистероиды из 433 вообще неактивны. Левзея тем и знаменита среди источников, что главным образом содержит только активные экдистероиды. А "пустые", неактивные экдистероиды у левзеи не синтезируются. А если нет неактивных, то и нет нужды очищать и избавляться от неактивных. А если не очищать химическим путем - большое количество неактивных экдистероидов могут полностью "задавить" активные.У левзеи соотношение активные/неактивные = 95-98 %. У многих других растений - от 3-5 до 30-70 %. Причем во время роста соотношение стремительно ухудшается. Активные экдистероиды синтезируются только в молодых органах (листьях и побегах).

8. Давайте вернемся на мировой рынок. Откройте снова сайт http://ecdybase.org. Там есть каталог продуктов мирового рынка на основе экдистерона. Доступ через кнопку сверху справа - Access Data. Так вот, когда мы его откроем, то увидим, что очень много продуктов именно из левзеи - LEUZEA. Левзея и серпуха - всего лишь 2 вида растения могут культивироваться в России на сегодня. Они - из наследия еще СССР. но активно изучаются и поддерживаются сегодня на уровне государства. Остальные виды - возможно лет через 10-50 что-то и будет освоено из дикой природы. 9. По другим источникам экдистерона - Pfaffia (бразильский женьшень), Cyanotis (цианотис), Polypodium (папоротники), Achyranthes (соломоцвет), Ajuga (живучка) - если будут вопросы, постараемся ответить.
Продолжение следует. С уважением Nic

[Павел]

Добый день уважаемый Nic спасибо за ваш ответ.

Ответ Павелу про Экдистерон, экдистен и экдистероиды и т.д.
Мы рады появлению таких интересных и актуальных вопросов. Спасибо большое автору. Попробуем разобраться в диалоге. Для удобства будем приводить наши доводы по частям.

А. Как-то странно Вы отвечаете, тема называется: "сколько экдистерона в порошке левзее" а вы говорите про экдистероиды в целом, хотя нас интересует самый активный экдистероид - экдистерон. Сколько именно его содержится в порошке? Ещё интересно бы узнать названия этих "основных трёх экдистероидов"?

1. Экдистероиды - это семейство стероидных соединений в живой природе. Обычно это гормоны, поэтому требуются ничтожные количества для проявления активности. Экдистерон (20-hydroxyecdysone) всего лишь один из 433 известных на ноябрь 2009 г экдистероидов. Посмотрите главный мировой сайт http://ecdybase.org - он великолепно выполнен, везде рисунки, прост и понятен. Зайдите на страницу и нажмите кнопку сверху справа - Access Data.

Вам откроется каталог экдистероидов, в том числе экдистерона. Далее - нажмите на кнопку Search (Поиск) в Access Data. Введите название экдистерона на английском - 20-hydroxyecdysone. Откроется страница - http://ecdybase.org/index.php?&action=browse&row=231. Смотрите далее всю дстоверную информацию из первоисточников.

2. Экдистерон - самый доступный на сегодня химически очищенный экдистероид, но не самый активный. Его активность - всего лишь 4,2 % к контрольному экдистероиду, который называется Понастерон (ponasterone A). Не верите - посмотрите список на странице - http://leuzea.ru/direct/leuzea_forums-66.htm
Здесь приведена Активность Экдистерона на фоне других наиболее значимых 30 экдистероидов. Проверить можно и через http://ecdybase.org

3. Вообще-то, самый суперактивный экдистероид для млекопитающих - это муристерон (muristerone). Существует индустрия производства муристерона. Вы можете его свободно купить и испытать. Стоимость муристерона за 1 мг = $140. Понастерон дешевле, наверное $30-40 за 1 мг - проверьте сами через Интернет (поиск на английском).
В России ни муристерон, ни понастерон не продается. Нет даже технологии получения.

Моё знакомство с экдистероидами началось совсем недавно буквально 3-4 дня назад, со статьй Н.П. Тимофеева "ЭКДИСТЕРОИДЫ В МЕДИЦИНЕ: ЗНАЧЕНИЕ, ИНТЕРНЕТ-РЕСУРСЫ, ИСТОЧНИКИ ПОЛУЧЕНИЯ, АКТИВНОСТЬ. По этому конечно же я не могу не знать про муристерон, так как тема находится в разделе Спорт, я посчитал не нужным указывать тот факт что экдистерон является самым важым экдистероидом так как обладает наибольшим анаболическим эффектом и просто назвал его самым активным для спорта а не среди экдистероидов.

4. В левзее одновременно содержатся около 65 экдистероидов (аналогов Экдистерона). Обычно в лаборатории определяют только 3 основных по массовому содержанию экдистероида (экдистерон, инокостерон, экдизон). Их определяют в анализе одновременно, за 1 проход испытаний. Стоимость 1 анализа - 3 тыс. рублей за 2009 год. В 2010 году обещают повысить до 5 тыс. руб.

Если определять все 65 экдистероидов в левзее - получится около 100 000 рублей за 1 образец. А образцы нужно исследовать за сезон штук 50-60. Потому что экдистерон такое вещество, биосинтез которого зависит от десятков (а может быть и сотен) факторов. К тому же у нас в России нет даже и лабораторий, кто мог бы взяться за это дело.

5. Сколько же экдистерона в левзее-порошке и какие это 3 экдистероида. Прямо на главной странице сайта и на форуме есть ссылки на конкретные документы - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone-2009.pdf Открываем один из них - Сертификат лаборатории Научного Центра (Протокол исследований № 6 от 24.08.2009 г).

Читаем: 1) Экдистерон - 4320 мг (0,432 %), 2) Инокостерон - 330 мг (0,033), 3) Экдизон - 70 мг (0,007 %). Сумма - 4720 мг (0,472 %).
Далее переходим на 3-ю стр. Протокола исследований (№ 7).
Читаем: 1) Экдистерон - 6410 мг (0,641 %), 2) Инокостерон - 440 мг (0,044), 3) Экдизон - 430 мг (0,043 %). Сумма - 7280 мг (0,728 %).

Вот они какие эти два неизвестных :)/> - но опять таки из всей прочитанной информации про экдистероиды, если я правильно понял, анаболическим эффектом обладает только экдистерон, в отличии от всех остальных которые вы приводите ниже, и то что они даже активнее экдистерона перестаёт быть важным, то есть мне как занимающемуся бодибилдингом остальные не могут быть интересны, хотя их присутствие я не считаю излишним наоборот, ведь Н.П. Тимофеев утверждает что изолированные экдистироеды в том числе и экдистерон, проявляют меньшую активность, и так как причины повышенной активности неизолированных экдистероидов до конца не известны, то лучше пусть они будут все вместе в одном флаконе так сказать :)/>.
 

6. Названия и активность других (из 65) экдистероидов левзеи-порошка: (подробно на странице - http://leuzea.ru/direct/leuzea_forums-66.htm)
Рапистерон D (rapisterone D) - почти в 10 раз активнее экдистерона.
Полиподин B (polypodine B)/> - также на порядок активнее экдистерона (часто очень много в левзее-порошке).
Каладастерон, 5-деокси (5-deoxykaladasterone) - в 20 раз активнее экдистерона.
Макистерон A, 24(28)-дегидро (24(28)-dehydromakisterone A) - примерно в 2 раза активнее экдистерона.
Производное экдистерона (или предшественник) Экдистерон, 22-бензоат (20-hydroxyecdysone 22-benzoate) - также в 2 раза активнее экдистерона.
Дахрихайнанстерон (dachryhainansterone) - примерно в 1.5 раза активнее экдистерона (зачастую много в левзее).

7. В целом разница по активности среди экдистероидов может доходить до 10 тысяч - 1 миллиона раз. А многие экдистероиды из 433 вообще неактивны.
Левзея тем и знаменита среди источников, что главным образом содержит только активные экдистероиды. А "пустые", неактивные экдистероиды у левзеи не синтезируются. А если нет неактивных, то и нет нужды очищать и избавляться от неактивных. А если не очищать химическим путем - большое количество неактивных экдистероидов могут полностью "задавить" активные.

Вот последняя строчка вызывает у меня ещё больший интерес, каким образом неактивные экдистероиды могут "задавить" активные, если неактивные не учавствуют в жизнидеятельности клеток, и просто проходят мимо и никаким образом не могут мешать активным экдистероидам вступать во взаимодействие с клеткой?

[leuzea]

Продолжим обсуждение вопроса - как экдистерон включается в работу

1. Наша статья под названием "ЭКДИСТЕРОИДЫ В МЕДИЦИНЕ: ЗНАЧЕНИЕ, ИНТЕРНЕТ-РЕСУРСЫ, ИСТОЧНИКИ ПОЛУЧЕНИЯ, АКТИВНОСТЬ" была написана нами еще в 2003 году. Официально она опубликована в журнале "Биомедицинская химия", 2004, Том 50; Прил. 1. – С. 133-152.
Автор за одноименный доклад 12.12.2003 г. удостился Диплома Российской Академии Наук - http://leuzea.ru/pdf/grant_rffi.pdf

2.

Вот последняя строчка вызывает у меня ещё больший интерес, каким образом неактивные экдистероиды могут "задавить" активные, если неактивные не учавствуют в жизнидеятельности клеток и просто проходят мимо, и никаким образом не могут мешать активным экдистероидам вступать во взаимодействие с клеткой?

Ответить кратко на вопрос не получится - так как здесь задействованы множество механизмов (запас прочности природы !). В 2006 году опубликована другая наша фундаментальная работа, которая объясняет многие принципы проявления биологической активности экдистероидов в живых системах (в том числе экдистерона).
Поэтому будет правильным, если мы будем исходить уже из одного раздела этой статьи. (Ниже мы приведем Интернет-ссылку на эту статью).

Сразу оговоримся, пусть вас и других читатей не смущает, что какие-то насекомые и даже черви упомянуты в некоторых местах. В том-то и весь секрет, что механизмы проявления активности экдистероидов едины для всех живых существ - включая летающих по небу, ползающих по земле или плавающих в водах Мирового океана.
Просто названия разные, а так они аналогичны. Человек - всего лишь часть единой природы...

3. Молекулярные механизмы проявления активности экдистероидов сложны. Для активации их функций необходимо прохождение ими ряда последовательных стадий в качестве лигандов для внутриклеточных или мембранных рецепторов (рис. 11). Роль экдистероидов как лигандов состоит в переключении между двумя состояниями транскрипционного механизма генов по принципу включено-выключено, и/или в трансмембранной передаче сигналов внутриклеточным мишеням через каскад вторичных мессенджеров. Также возможны прямые, без участия лигандов, белок-белковые взаимодействия экзогенных или эндогенных пептидов с различными классами рецепторов. Все три механизма способны смодулировать определенный сигнал, работая обособленно или одновременно друг с другом [106].

4. Наиболее изучены молекулярные механизмы активации ядерных рецепторов, биологическая деятельность которых запущена через непосредственное взаимодействие с липофильными лигандами. Проникая через плазматическую мембрану внутрь клетки, экдистероиды образуют с соответствующими белками-рецепторами сложные комплексы, способные достигать регуляторных участков хроматина в ядре и инициировать транскрипцию чувствительных генов. В этом процессе важно, что на первом этапе для пространственной стабилизации стероидного рецептора после присоединения лиганда-экдистероида необходимы белки-помощники (шапероны), а также некоторые ионы металлов-микроэлементов; на втором – образование гетерокомплекса с рецепторами производных витамина А, а на заключительном – наличие мультибелковых комплексов, кофакторов транскрипции.

5. Рецепторы экдистероидов (EcR) относятся к большой группе суперсемейства ядерных стероид-, тиреоид-, ретиноидных рецепторов (EcR, RAR, VDR, TR, PPAR), происходящих эволюционно, как предполагают, от одного общего предка [108]. Для каждого из рецепторов имеются свои ближайшие аналоги у человека и других млекопитающих. В качестве их лигандов, регуляторов транскрипции, выступают экдистероиды, ретиноиды (производные витамина А), витамин Д3, тиреоидные гормоны, ненасыщенные жирные кислоты (эйкозаноиды) и т.д.

Сюда же относятся рецепторы, локализованные в центральной нервной системе – NURR-1 и NGFI; печени и кишечнике – LXR; печени, почках и кишечнике – FAR (фарнезил-активированный рецептор) и другие, для которых лиганды еще не идентифицированы [107, 109-110]. Структурно гомологичная группа состоит более чем из 100 членов. Из этого перечня лишь EcR характерен для беспозвоночных – насекомых, ракообразных, нематод, кольчатых червей [1]; остальные системы активизированы в млекопитающих.

Ближайшим аналогом EcR в организме млекопитающих является LXR (LXRa, RLD1, LXRЯ, UR, NER, RIP15, OR1), лигандами которого служат оксистеролы, производные холестерина (22 ® - и 24 (S)-hydroxycholesterol; 24 (S), 25-epoxycholesterol; 7-hydroxycholesterol).

6. Рецепторы имеют общую модульную структуру (рис. 12А), включающие несколько главных, функционально независимых друг от друга областей: домен E, ответственный за присоединение лиганда к рецептору (LBD – ligand binding domain); домен C, связанный с определенной последовательностью аминокислот в целевых генах (элементами ответа RE) и регулирующий транскрипцию (DBD – DNA binding domain); домен D, являющийся своеобразным шарниром, вокруг которого может происходить пространственное изменение взаимного положения доменов LBD и DBD. Домен DBD включает участок в себя из 9 цистеинов, 8 из которых способны связывать ионы металлов, образуя 2 так называемых цинковых ”пальца”-выступа (рис. 12В), стабилизирующие пространственную структуру рецептора и участвующие в образовании белковых комплексов.

7. LBD-домен является многофункциональной областью, которая, кроме закрепления лиганда, отвечает за взаимодействие с белками теплового шока (hsp), гетеродимеризацию со вторым партнером-рецептором и запрещение транскрипции в отсутствие ”родного” лиганда. Рецепторы содержат также зоны, служащие для присоединения дополнительных факторов, необходимых для активации транскрипции: участок AF-1 (домен A/B), который вносит вклад в независимую от лиганда активацию рецептора, и участок AF-2 (домен F), расположенный в лиганд зависимой области рецептора [111].

Существует гомология в строении доменов ядерных рецепторов – все они имеют обширные участки нуклеотидной последовательности, во многих деталях совпадающие друг с другом. Различия в реакционной способности обусловлены комбинацией небольшого числа неидентичных аминокислотных остатков.

Например, DBD-домен у всех членов суперсемейства состоит из 66-68 (60-70) остатков аминокислот, из которых инвариантны только 20, включая 9 цистеинов [109]: Cys-X-X-Cys-X-X-Asp*-X-Ala*-X-Gly*-X-Tyr*-X-X-X-X-Cys-X-X-Cys-Lys*-X-Phe-Ph e-X-Arg*-X-X-X-X-X-X-X-X-X-(X-X-) Cys-X-X-X-X-X-(X-X-X-) Cys-X-X-X-Lys-X-X-Ar g-X-X-Cys-X-X-Cys-Arg*-X-X-Lys*-Cys-X-X-X-Gly*-Met (где X – любая; * – изредка вариационная; в скобках – необязательная аминокислота).

8. У большинства типов ядерных рецепторов млекопитающих имеются подтипы и изоформы, обусловленные видовой принадлежностью (alfa, beta, gamma). Существуют также изоформы экдистероидного рецептора у различных классов (насекомых, ракообразных) и отрядов (чешуекрылые, двукрылые и т.д.) членистоногих. По этой причине чувствительность к одному и тому же лиганду у различных видов различная.

9. Функционирование рецепторов непосредственно связано с конформацией полипептидной цепи, которая определенным образом уложена в пространстве. Не будучи связан с лигандом, биополимер-рецептор не способен к ответу, так как не может принять специфическую, необходимую для проявления активности пространственную структуру. Под действием лиганда происходит изменение структуры рецептора, конформационный переход, обусловленный поворотом макромолекулы около химических связей в цепи. Активность лиганда определяется характером его взаимодействия с рецептором.

Взаимодействие может привести к достижению конформационной структуры, заставляющую рецептор стать дееспособным (лиганд-агонист), или же бездействующим (лиганд-антагонист). Лиганд-агонист может не только разрешить деятельность, но и запретить ее (репрессировать). В присутствии лиганда-антагониста рецептор не может активизировать целевые функции.

10. Узнавание специфического партнера (лиганда) рецептором является начальным этапом в череде сложных процессов, необходимых для проявления биологической активности и основан на точечном взаимодействии нескольких элементов LBD-домена с экдистероидной молекулой. Экдистероид должен подходить к обязательной по лиганду гидрофобной впадине, так называемому ”карману”, как ключ к замку. Только в этом случае образуются стабильные и не распадающиеся во времени структуры. Существует большое количество экдистероидных лигандов, различающихся небольшими изменениями в структурном строении. Однако, имея даже незначительное различие, многие из них неустойчивы в комплексе с рецептором и диссоцируют обратно. Поэтому в таких случаях требуются высокие концентрации лигандов для полного насыщения рецептора.

11. Фармакологически активная доза экдистероида, достаточная для проявления биологического эффекта, будет зависеть, кроме как от индивидуальных его характеристик, также и от множества других сопутствующих факторов. С одним и тем же сложным биополимером могут одновременно взаимодействовать несколько разных лигандов. Взаимное влияние лигандов является кооперативным, т.е. ответ на действие одного лиганда усиливается при закреплении другого. В случае с димерным рецептором дополнительный лиганд является синергическим активизирующим фактором, который, вызывая частичное изменение пространственной структуры рецептора, делает возможным установление прочной связи основного лиганда-экдистероида.

12. После закрепления лиганда, сами по себе, в качестве моно- и гетеродимеров, члены рассматриваемой группы суперсемейства ядерных рецепторов (EcR, RAR, VDR, TR, PPAR, NURR-1, FAR, LXR и др.) неактивны или малоактивны. На втором этапе для активизации любого из них требуется гетеродимеризация с рецептором 9-цис-ретиноевой кислоты, ведущее к образованию комплекса EcR/RXR. В этом они отличны от андроген-, прогестерон-, эстроген-, глюкокортикоидных рецепторов (AR, PR, ER, GR), способных активизироваться в форме гомодимеров, т.е. без участия рецептора-партнера и их лигандов.

13. У насекомых гомологом RXR является белковая молекула USP (ultraspiracle protein), при гетероди-меризации образуется комплекс EcR/USP. Лигандом USP, как предполагают, служат фосфолипиды или ювенильный гормон. Соответствие последовательности аминокислот в пептидной цепи между USP и RXR идентично на 80 % в ДНК-обязательной (DBD) и на 49 % в лиганд-обязательной (LBD) области [111-112]; конформационное расхождение показано для двух петель пространстве. Поэтому USP и RXR способны взаимно заменять друг-друга при формировании гетеродимера с рецепторами производных витамина А и Д, ненасыщенных жирных кислот, гормона щитовидной железы, а также иными рецепторами и стимулировать закрепление этих рецепторов к целевым отзывчивым элементам при запуске механизмов генной транскрипции.

14. В организме человека лиганды ретиноидного рецептора RXR синтезируются в ходе биохимической трансформации ретинола, который при участии соответствующих ферментов вначале окисляется до 9-цис и 11-цис изомеров (рис. 13), а затем до ретиналей – альдегидных форм витамина А [113]. Основным природным источником ретиноидов является каротин растений (рис. 14): при распаде beta-каротина в кишечнике и печени образуются 2 молекулы витамина А (ретинола, полного транс-изомера). 11-цис-ретиналь входит в состав зрительного пигмента родопсина и принимает участие в физиологических процессах, связанных со светоощущением. 9-цис-ретинальдегид при участии цинк-содержащих ферментных белков необратимо трансформируется в лиганд RXR – 9-цис-ретиноевую кислоту (9-cis RA), кислотную форму витамина А [114]. Кроме главного лиганда – 9-цис-ретиноевой кислоты, активизировать RXR-рецептор способны также некоторые производные хлорофилла, в частности фитановая кислота [106].

15. Физиологически бездействующая форма экдистероидного рецептора EcR существует как олигомерный комплекс с белками теплового шока в цитоплазме клетки (рис. 11.1). В таком состоянии полипептидная цепь рецептора свернута, деятельность его репрессирована. После закрепления родственного лиганда рецептор диссоцирует от ингибирующего комплекса. Корепрессоры высвобождаются и лиганд-обязательная область принимает конформацию, способную к взаимодействию со вторым рецептором, после чего происходит пространственная стабилизация структуры гетеродимера.

16. На каждом рецепторе EcR/RXR-димера находятся свои активные центры, потенциально способные связы-вать индивидуально лиганд-1 и лиганд-2 (рис. 15). Для эффективной трансдукции сигнала необходимо, чтобы в системе одновременно присутствовали оба лиганда. Рецептор RXR после закрепления родного лиганда – 9-цис-ретиноевой кислоты вызывает диссоциацию ингибиторов и корепрессоров от его партнера (рецептора EcR) и включает наведенное конформационное изменение.

Кооперативное связывание лигандов с рецепторами вызывает сродство всех субъединиц к принятию такого наиболее благоприятного пространственного положения, что происходит резкий переход гетерокомплекса от бездействующей к активной форме при минимальных концентрациях лиганда. Чем выше число участвующих в процессе факторов активизации, тем быстрее происходит переход от отсутствия реакции к максимально возможному ее значению. Как результат, возможно снижение фармакологической дозы экдистероида на несколько порядков.

17. Аналогично, слабое закрепление экдистерона (20-hydroxyecdysone), физиологически активного лиганда EcR у насекомых, драматично стимулируется дополнением USP, аналога RXR, приводящего к сродству с рецептором в диапазоне наномолярной концентрации (рис. 16). Косвенное влияние на активацию EcR могут оказать и другие стероидные рецепторы, в частности DXR-38 через кооперацию с USP [115]. В млекопитающих в активации экдистероидов может иметь значение кооперация RXR и NGFI-B, являющихся аналогами USP и DXR-38. Присутствие дополнительной субъединицы изменяет конформацию димера и стимулирует образование устойчивой пространственной структуры, не распадающуюся в течение длительного времени. Хотя присутствие второго лиганда для функциональной деятельности EcR-рецептора необязательно, одновременное закрепление двух лигандов может привести к синергично-фантомной активации деятельности целевого гена.

18. То что непонятно - спрашивайте, постараемся ответить. Ссылка на полный текст статьи с рисунками смотрите по адресу (Раздел 5.1):http://leuzea.ru/pdf/leuzea_activity.pdf
С уважением Nic

[leuzea]

Дополнительно
Некоторые вопросы более простым языком изложены по адресу:
1. Стероиды анаболические – как они работают ? - http://leuzea.ru/direct/leuzea_doping-67.htm#3
2. Опыт применения экдистерона - http://leuzea.ru/forums/index.php?showtopic=10

[Гость Александр]

Как-то странно вы отвечаете, тема называется: "сколько экдистерона в порошке левзее", а вы говорите про экдистероиды в целом. Хотя нас интересует самый активный экдистероид - экдистерон, сколько именно его содержится в порошке? Ещё интересно бы узнать названия этих "основных трёх экдистероидов"?

 

В соседней теме про дозировку левзии порошка для бодибилдинга (http://leuzea.ru/forums/index.php?showtopic=417) вы приводите значения 5-15 мг на 1 кг веса, то есть я весом 90 кг должен иметь дузу 1350 мг левзеи-порошка. То есть 20гр мне хватит на 15 доз, хотя на сайте приведена цифра 20 гр левзеи это 800 доз - о каких дозах идёт речь?

 

Во многих источниках например здесь - http://www.ironworld.ru/articles/med/29453/ рекомендуемая суточная доза для культуристов 30 мг экдистерона (действуешего вещества). Прошу заметить не экдистероидов, а именно экдистерона (экдистена). При этом вы приводите, цитирую: "Справочно - в 1 таблетке препарата "Экдистен" содержится 3-5 мг целевых веществ - экдистерона". То есть нужно 6 таблеток в день употреблять, порошка получается нужно принимать по 5 гр в день. А это 100р в день. 100 таблеток Экдистена стоит порядка 1000р, то есть 6 таблеток = 60рублей. И что же дешевле экдестен или левзея порошок?

Ко всему этому ещё и неизвестно точно, сколько экдистена в порошке, может его там 10 мг в 10 граммах, а остальное всё, никому не известные "три основных экдистероида"???

[Гость Гость]

Как то странно вы отвечаете, тема называется: " сколько экдистерона в порошке левзее" а вы говорите про экдистероиды в целом хотя нас интересует самый активный экдистероид- экдистерон, сколько именно его содержится в порошке? Ещё интересно бы узнать названия этих "основных трёх экдистероидов"?

В соседней теме про дозировку левзии порошка для бодибилдинга (http://leuzea.ru/forums/index.php?showtopic=417) вы приводите значения 5-15 мг на 1 кг веса, то есть я весом 90 кг должен иметь дозу 1350 мг левзеи-порошка.

 

То есть 20 гр мне хватит на 15 доз, хотя на сайте приведена цифра - 20гр левзеи это 800 доз - о каких дозах идёт речь?

Во многих источниках например здесь - http://www.ironworld.ru/articles/med/29453/ рекомендуемая суточная доза для культуристов 30 мг экдистерона(действуюшего вещества) прошу заметить не экдистероидов, а именно экдистерона (экдистена).

 

При этом вы приводите, цитирую: "Справочно - в 1 таблетке препарата "Экдистен" содержится 3-5 мг целевых веществ - экдистерона" то есть нужно 6 таблеток в день употреблять, порошка получается нужно принимать по 5 гр в день, а это 100 р в день.

100 таблеток Экдистена стоит порядка 1000 руб, то есть 6 таблеток = 60рублей и что же дешевле экдестен или левзея порошок?

 

Ко всему этому ещё и не известно точно сколько экдистена в порошке, может его там 10 мг в 10 граммах, а остальное всё, никому не известные "три основных экдистероида"???

Павел прямо задал тот вопрос, который я хотел задать, читая сайт, про содержание активного вещества и дозировку. Вы на него так и не ответили...

Если в среднем в 1 кг порошка 6000 мг экдистероидов, то в 1 г, соответственно - 6 мг. Дозировка экдистеронов в преперате Экдистен - 5мг в таблетке, рекомендуемые дозы - до 10 табл/день (то есть 50 мг экдистерона).

 

Чтобы получить это же количество из порошка, надо его съесть около 10 г! То есть около 200 р/день!

Экдистен той же дозировкой - 100р/день или меньше (как купить..)

Ответьте, пожалуйста!

[leuzea]

Ответ - вначале про сапонин = экдистерон
1. В вопросе как обоснование приведена ссылка на сайт -
Впечатление - в целом неплохо написанная рекламная статья про экдистерон. Приведены действительно положительные свойства экдистерона из научно-обоснованных статей. Хотя некоторые основополагающие понятия и перепутаны, например:
Богатым источником сапонинов являются такие растения, как левзея сафлоровидная, солодка, якорца >стелющаяся и некоторые другие. Исследования последних 10-15 лет показывают, что сапонины имеют  стероидную структуру, но важно то, что эти стероиды (химически их называют экдистероны)

То есть - в одну группу отнесены левзея, солодка и якорцы - по причине биосинтеза сапонинов. Но это не так - так как экдистерон не является сапонином, и не имеет к нему отношения. Сапонины - совершеннно другой класс химических веществ и в левзее сафлоровидной они не описаны.
Сапонины накапливаются в корнях, они токсичны в больших дозах и надо быть с ними осторожнее.

2. На самом деле, уже как 50 лет назад левзея отнесена к адаптогенам. Адаптогены могут быть как растительного, так и животного происхождения (пантокрин - оленьи рога, например). Растительные адаптогены - женьшень разный (американский, бразильский, китайский), левзея, аралия, лимонник, элеутероккок, йохимбе и т.д.

Адаптогены адаптируют организм к воздействию вредных факторов, помогают преодолевать критические ситуации с наименьшими потерями, быстро восстанавливаться. Действующие вещества у адаптогенов разные, часто стероидной природы, в том числе и сапонины.

Действие на организм - комплексное и зависит от совместного действия многих веществ. Тем не менее, выделяют главные биологически активные вещества разных адаптогенов. Устанавливают нижний норматив содержания в исходном сырье и коммерческих препаратах. Для левзеи главными действующими веществами являются экдистероиды, в том числе один из них - экдистерон. Норматив его в исходном сырье - 0,1 %.

[leuzea]

Ответ - про состав и сравнительные дозы экдистерона и левзеи

На самом деле никакого противопосталения между ними нет. Левзея не есть экдистерон. Если есть возможность, используйте оба препарата, а также серпуху. Они взаимно дополняют друг-друга.

 

Состав экдистероидов экдистена и левзеи

1. Экдистен = Экдистерон + инертные наполнители объема таблетки

2. Левзея = Экдистерон + Рапистерон D + Полиподин B + Каладастерон (5-деокси) + Дахрихайнанстерон + Макистерон A (24(28)-дегидро) + Экдистерон-22-бензоат и т.д.

 

Сравнение доз экдистена и левзеи

1. Например, дозировка экдистена 30 мг/день. Это будет 6-10 таблеток (если в 1 таблетке 3-5 мг экдистерона)

2. Левзея содержит экдистероиды - рапистерон и полиподин, 1 мг которых заменяют 10 мг экдистерона.

Левзея содержит также каладастерон - 1 мг которого заменяет 20 мг экдистерона.

 

Таким образом, в пересчете на экдистерон, левзеи понадобится в среднем 15 раз меньше

[leuzea]

Про разброс дозировок экдистерона и левзеи
В соседней теме про дозировку (левзии- порошка?) для бодибилдинга (http://leuzea.ru/forums/index.php?showtopic=417) вы приводите значения 5-15 мг на 1 кг веса.
То есть я весом 90 кг должен иметь дозу 1350 мг левзеи-порошка.
То есть 20 гр мне хватит на 15 доз, хотя на сайте приведена цифра 20 гр левзеи это 800 доз - о каких дозах идёт речь?

Ошибка в цитировании дозы экдистерона
На самом деле речь идет о разбросе дозировок экдистерона - которое у разных авторов различается в десятки раз. Причем дозу в экспериментах считают на 1 кг веса (или живой массы). "Известны дозировки химически очищенного экдистерона, полученные в научных экспериментах у разных авторов. Минимальные дозы экдистерона на животных - 0,035 мг/кг (на 1 кг массы). Максимальные (допустмые без вреда для здоровья) дозы экдистерона на животных - 70-100 мг/кг (на 1 кг массы). Оптимальным считается 5-15 мг/кг...

Про дозы левзеи - отчего они разные
Читаем на странице Заказа - http://leuzea.ru/forms/leuzea_order.htm
Примечание. 1 профилактическая доза Левзеи-порошка равна 25 мг (см. Рисунок в Инструкции).
В лечебных целях ее целесообразно увеличить в 2-3 раза; В спортивной практике - в 4-10 и более раз.
Минимальный срок приема для достижения видимого эффекта равен 7-10 дней.
Максимальные сроки безопасны и не ограничены во времени. Это может быть 1-3 месяца, или 1-3 года.

Пофилактическая доза - это чтобы чувствовать себя ежедневно в хорошем тонусе, не подвергаться стрессам и не заболеть. Другими словами - балансная для автокоррекции организма доза. Если же Вы заболели - организм должен мобилизоваться, производить больше иммунных тел и ферментов, сжигать и восстанавливать больше сил и энергии. Поэтому дозы выше в 2-3 раза.

Если Вы спортсмен - то понятно, что Ваш организм работает в совершенно другом режиме.
Для поддержания его работоспособности нужно уже 4-10 раз больше дозировки.
Другие подробности дозировки в Инструкции - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_instruction.pdf
А также на странице - http://leuzea.ru/ecdystenum.htm
Nic

[leuzea]

Можно ли верить Результатам анализа
"...ещё и не известно точно сколько экдистена в порошке, может его там 10 мг в 10 граммах а остальное всё, никому не известные "три основных экдистероида"???

Каждый волен - верить или не верить своим глазам
1. Результаты химанализа из Научного Центра - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone-2009.pdf
В 1 кг левзеи 0,47-0,72 % экдистероидов (4 720 - 7 280 мг/кг)

2. Другие результаты химанализа - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone seeds.pdf
В 1 кг семян левзеи 1,46 % экдистероидов (14 600 мг/кг)

3. Еще одни результаты анализа - http://leuzea.ru/pdf/leuzea_ecdysterone-2009.pdf
В 1 кг серпухи 1,2-2,1 % экдистероидов (12 000 - 21 000 мг/кг)

[leuzea]

Ответ - про сравнение стоимости левзеи и экдистена
Если в среднем в 1 кг порошка 6000мг экдистероидов, то в 1 г, соответственно - 6 мг. Дозировка экдистеронов в препарате Экдистен - 5мг в таблетке, рекомендуемые дозы - до 10 табл/день (то есть 50 мг экдистерона). Чтобы получить это же количество из порошка, надо его съесть около 10г! То есть около 200р/день! Экдистен той же дозировкой - 100р/день или меньше (как купить..)

Ошибка в расчетах
1. Допустим, Вы Заявляете (покупаете) 50 мг экдистерона на 100 рублей. При этом Вы покупаете оптово 100 штук на 1000 руб. (Фактическое содержание экдистерона в 1.5-2 раза раза ниже заявленного - т.е. 30 мг в 10 таблетках).
2. Те же 50 мг экдистерона в 10 граммах левзеи-порошка стоят 85 руб (при оптовой покупке 1 кг). А если покупаете Серпуху - те же 50 мг экдистерона обойдутся в 30 рублей. Или в 3 раза дешевле, так как цена одинаковая, а содержание экдистерона в 3 раза выше в 1 грамме серпухи.
3. Далее, с левзеей Вы получаете - за ту же цену 85 рублей - еще и каладастерон, рапистерон и полиподин, 1 мг которых заменяют в среднем 15 мг экдистерона. Таким образом, сопоставимая цена левзеи-порошка будет 6 рублей (85:15).

То есть левзея дешевле в 16 раз химически очищенного экдистерона (100:6).
4. Снова повторяемся, противопоставлять левзею и экдистерон не нужно. Они дополняют друг-друга. У каждого в организме свой фронт работ. Для левзеи особенно ценно способность улучшать качество крови и работоспособность сердца, защита от окислительных процессов мышц и мозга. Экдистен (экдистерон) - всего лишь небольшая часть сложного комплекса полезных веществ из левзеи. Нужно оба принимать и испытывать. Обратить внимание на серпуху - концентрация экдистерона и экдистероидов в 3 раза выше.

[AlexanderT]

Ответ - про сравнение стоимости левзеи и экдистена

Если в среднем в 1 кг порошка 6000 мг экдистероидов, то в 1 г, соответственно - 6 мг. Дозировка экдистеронов в препарате Экдистен - 5мг в таблетке, рекомендуемые дозы - до 10 табл/день (то есть 50 мг экдистерона). Чтобы получить это же количество из порошка, надо его съесть около 10 г! То есть около 200 р/день! Экдистен той же дозировкой - 100р/день или меньше (как купить..)

 

Ошибка в расчетах

1. Допустим, Вы Заявляете (покупаете) 50 мг экдистерона на 100 рублей. При этом Вы покупаете оптово 100 штук на 1000 руб. (Фактическое содержание экдистерона в 1.5-2 раза раза ниже заявленного - т.е. 30 мг в 10 таблетках).

 

2. Те же 50 мг экдистерона в 10 граммах левзеи-порошка стоят 85 руб (при оптовой покупке 1 кг). А если покупаете Серпуху - те же 50 мг экдистерона обойдутся в 30 рублей. Или в 3 раза дешевле, так как цена одинаковая, а содержание экдистерона в 3 раза выше в 1 грамме серпухи.

 

3. Далее, с левзеей Вы получаете - за ту же цену 85 рублей - еще и каладастерон, рапистерон и полиподин, 1 мг которых заменяют в среднем 15 мг экдистерона

Таким образом, сопоставимая цена левзеи-порошка будет 6 рублей (85:15).То есть левзея дешевле в 16 раз химически очищенного экдистерона (100:6).

 

4. Снова повторяемся, противопоставлять левзею и экдистерон не нужно. Они дополняют друг-друга.

У каждого в организме свой фронт работ. Для левзеи особенно ценно способность улучшать качество крови и работоспособность сердца, защита от окислительных процессов мышц и мозга.

 

Экдистен (экдистерон) - всего лишь небольшая часть сложного комплекса полезных веществ из левзеи. Нужно оба принимать и испытывать. Обратить внимание на серпуху - концентрация ЭС в 3 раза выше.

 

Скажите, пожалуйста, а как лучше принимать серпуху - под язык, настаивать на водке или заваривать?

Скажем так: при каком варианте из 1 грамма порошка я получу больше всего экдистерона?

Спасибо.

[AlexanderT]

Ребята, а вообще такие расчеты это очень общая прикидка - нужно пробовать травы. Экпериментируйте с травами (левзея, серпуха), экдистероном в комбинации с ними. Здесь все индивидуально. Добавки нужно пробовать, чтобы подобрать оптимальную дозу и ощутить ее действие на тренировках.

Например, Л. Остапенко (спортивный врач) писал, что на него экдистерон не действует. Я ощущаю его действие четко - но в дозах 80-100 мг. Вообще из всего спектра добавок, котрые сейчас на рынке, я могу порекомендовать только креатин и экдистерон (+ его аналоги в виде больших доз левзеи-порошка).

Трибестан мне не идет - видимо правду пишут, что он эффективен для тех, у кого свой тест снижен, если тест в норме, ничего не почувствуете. Для себя я определил, что комбинация экдистерон+ левзея порошок заметно повышает продуктивность тренировок и кровенаполнение мышц, если принимать за час-полтора до тренировки.